Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Гидроксизин*
Латинское название: Hydroxyzine*
Химическое название.
2-[2-[4-[(4-Хлорфенил)фенилметил]-1-пиперазинил]этокси]этанол (в виде дигидрохлорида или эмбоната)
Характеристика.
Производное дифенилметана. Гидроксизина гидрохлорид — белый порошок, без запаха. Очень хорошо растворим в воде.
Фармакология.
Угнетает активность некоторых субкортикальных структур ЦНС, блокирует центральные м-холино- и H1-гистаминовые рецепторы.
Характерны выраженное седативное действие и умеренная анксиолитическая активность. Оказывает положительное влияние на когнитивные способности, улучшает память и внимание. Не вызывает психической зависимости и привыкания, при длительном приеме не отмечено синдрома отмены. Оказывает также антихолинергическое, спазмолитическое, антигистаминное действие. Расслабляет гладкую мускулатуру, обладает бронходилатирующим и анальгезирующим эффектом, оказывает противорвотное и миорелаксирующее действие и умеренное ингибирующее влияние на желудочную секрецию. Уменьшает зуд при крапивнице, экземе, дерматите и др.
Седативный эффект обычно отмечается через 10–45 мин после приема внутрь (в зависимости от лекарственной формы), антигистаминный — через 1 ч после приема внутрь. У пациентов с заболеваниями печени антигистаминный эффект может длиться до 96 ч.
Мутагенного и канцерогенного действия не выявлено.
Введение гидроксизина беременным самкам грызунов (мыши, крысы, кролики) в дозах, значительно превышающих терапевтические дозы для человека, приводило к возникновению эмбриональных пороков развития у плода.
При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ, Cmax достигается через 2 ч. Проходит через ГЭБ и плаценту (в фетальных тканях концентрируется в большей степени, чем в материнских). Метаболизируется в печени, основной метаболит — цетиризин. Т1/2 зависит от возраста пациента и составляет 7 ч (у детей 2–10 лет), 20 ч (у взрослых), 29 ч (у пожилых и престарелых людей); у пациентов с заболеваниями печени увеличивается до 37 ч. Выводится преимущественно почками (0,8% в неизмененном виде).
Показания.
Купирование тревоги, психомоторного возбуждения, внутреннего напряжения, раздражительности при неврологических, психических (генерализованная тревога и нарушение адаптации) и соматических заболеваниях; абстинентный алкогольный синдром; премедикация и послеоперационный период (в составе комбинированной терапии); зуд (симптоматическая терапия).
Противопоказания.
Гиперчувствительность, в т.ч. к цетиризину, аминофиллину или этилендиамину; порфирия, беременность, период родовой деятельности, кормление грудью.
Ограничения к применению.
Глаукома, гипертрофия предстательной железы с клиническими проявлениями (в т.ч. затруднением мочеиспускания, запором), миастения, деменция, склонность к судорожным припадкам, почечная и/или печеночная недостаточность.
Побочные действия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, слабость (в первые дни приема), головная боль, головокружение.
Прочие: повышенное потоотделение, тахикардия, тошнота, аллергические реакции, сухость во рту, задержка мочеиспускания, запор, нарушение аккомодации глаза.
Взаимодействие.
Усиливает угнетающее действие на ЦНС наркотических анальгетиков, барбитуратов, транквилизаторов, снотворных средств (требуется индивидуальный подбор дозы), алкоголя. Препятствует развитию прессорного эффекта эпинефрина, противосудорожной активности фенитоина, действию бетагистина и блокаторов холинэстеразы. Ослабляет побочные эффекты (со стороны ЖКТ) теофиллина и бета2-адреномиметиков).
Способ применения и дозы.
Внутрь, в/м. Взрослым: в общей практике — 25–100 мг/сут в несколько приемов, в психиатрии — до 300 мг/сут. Обычная продолжительность курса лечения — 4 нед. В анестезиологии: в/м, взрослым — 100–200 мг/сут, для премедикации — 50–200 мг.
Детям назначают в зависимости от возраста и массы тела.
При одновременном лечении средствами, угнетающими ЦНС, или холиноблокаторами, необходима корректировка дозы. Доза должна быть снижена у пожилых больных (лечение начинают с половины терапевтической дозы), при почечной и печеночной недостаточности.
Передозировка.
Симптомы: гиперседация, тремор, судороги, галлюцинации, спутанность сознания, понижение АД, тошнота, рвота.
Лечение: индукция рвоты (при отсутствии спонтанной), промывание желудка, общие поддерживающие меры, в т.ч. мониторинг жизненно важных функций организма. При артериальной гипотензии — введение норэпинефрина (но не эпинефрина). Специфического антидота не существует. Гемодиализ неэффективен.
Применение при беременности и кормлении грудью.
Противопоказано при беременности.
Категория действия на плод по FDA — не определена.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, экскретируется ли в грудное молоко).
Меры предосторожности.
Если такие побочные эффекты как сонливость и слабость не исчезают через несколько дней лечения, необходимо уменьшить дозу. Следует избегать совместного назначения с ингибиторами МАО. С осторожностью применяют у пациентов, склонных к аритмии или получающих противоаритмические препараты, а также у пациентов, предрасположенных к судорожным реакциям.
В период лечения следует избегать приема алкоголя. При необходимости проведения аллергологических тестов прием гидроксизина должен быть прекращен за 5 дней до исследования. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Особые указания.
Инъекционные формы гидроксизина предназначены только для в/м инъекций и его не следует вводить в/в, в/а или п/к. При в/м введении следует убедиться, что игла не попала в какой-либо сосуд. При введении под кожу препарат может вызвать повреждение тканей.
‘
