Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Дикарбин*
Латинское название: Dicarbine*
Химическое название.
2,3,4,4a,5,9b-Гексагидро-2,8-диметил-1Н-пиридо[4,3-b]индол
Характеристика.
Белый или белый с кремовым оттенком кристаллический порошок. На свету и от влаги темнеет. Легко растворим в воде, очень мало растворим в спирте.
Фармакология.
Блокирует дофаминовые рецепторы в различных структурах мозга. Это приводит к купированию продуктивной симптоматики психозов: бреда и галлюцинаций; блокада рецепторов в нигростриарных путях приводит к экстрапирамидным расстройствам, а в тубулоинфундибулярной зоне — к гиперпролактинемии и галакторее. Гипотензивный эффект развивается вследствие периферического адреноблокирующего действия, противоаллергический — вследствие блокады H1-рецепторов, противорвотный и противоикотный — угнетения триггерной зоны рвотного центра на дне IV желудочка. Оказывает гипотермическое и гибернирующее действие.
После приема внутрь медленно и неполностью всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет 90%. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется в основном почками.
Показания.
Шизофрения, алкогольный психоз, абстинентный синдром.
Противопоказания.
Гиперчувствительность, нарушение функции печени и/или почек, алкогольная интоксикация, шок, артериальная гипотензия, заболевания крови, беременность.
Ограничения к применению.
Кормление грудью, детский возраст (нет сведений о безопасности применения у детей).
Побочные действия.
Экстрапирамидные расстройства, слабость, вялость, подавленность, снижение мотивационной деятельности, поражение печени и почек, гипотензия, аритмии, ксеростомия, диспептические явления, фотосенсибилизация, приступ глаукомы, аменорея, галакторея, снижение либидо, агранулоцитоз, лейкопения, гемолитическая анемия, аллергические реакции.
Взаимодействие.
Усиливает эффекты гипотензивных и снотворных средств, транквилизаторов, анальгетиков, алкоголя; ослабляет — противопаркинсонических средств и бромокриптина. Повышает побочные действия гепато- и нефротоксичных препаратов.
Способ применения и дозы.
Внутрь, в/м. Для взрослых: начальная доза 12,5 мг постепенно увеличивается (при хорошей переносимости) до 50–75 мг, в некоторых случаях до 400–600 мг/сут в 3 приема. При алкогольном психозе: в/м по 50 мг 3–4 раза в сутки с интервалами 2 ч.
Применение при беременности и кормлении грудью.
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
‘