Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Тиоктовая кислота
Латинское название: Thioctic acid
Химическое название.
1,2-Дитиолан-3-пентановая кислота (и в виде амида или натриевой соли)
Характеристика.
Светло-желтый кристаллический порошок горьковатого вкуса. Нерастворим в воде (натриевая соль растворима) и растворим в спирте.
Фармакология.
Является коферментом окислительного декарбоксилирования пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот, нормализует энергетический, углеводный и липидный обмены, регулирует метаболизм холестерина. Улучшает функции печени, снижает повреждающее влияние на нее эндогенных и экзогенных токсинов.
После приема внутрь быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ (прием с пищей снижает всасывание), Cmax достигается в течение 25–60 мин. Биодоступность составляет 30–60% (вследствие пресистемной биотрансформации). В печени окисляется и конъюгирует. Объем распределения — около 450 мл/кг. Экскретируется почками в виде метаболитов (80–90%) с T1/2 20–50 мин. Общий плазменный Cl — 10–15 мл/мин.
Показания.
Парентерально, внутрь 300 и 600 мг: диабетическая и алкогольная полинейропатия.
Внутрь 12 и 25 мг: жировая дистрофия печени, цирроз печени, хронический гепатит, гепатит А, интоксикации (в т.ч. солями тяжелых металлов), отравление бледной поганкой, гиперлипидемия (в т.ч. с развитием коронарного атеросклероза — лечение и профилактика).
Противопоказания.
Гиперчувствительность, детский возраст до 6 лет (до 18 лет при лечении диабетической и алкогольной полинейропатии).
Побочные действия.
Со стороны органов ЖКТ: при приеме внутрь — тошнота, рвота, боль в животе, диарея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, анафилактический шок.
Прочие: головная боль, нарушение метаболизма глюкозы (гипогликемия); при быстром в/в введении — кратковременная задержка или затруднение дыхания, повышение внутричерепного давления, судороги, диплопия, точечные кровоизлияния в кожу и слизистые и склонность к кровотечению (из-за нарушения функций тромбоцитов).
Взаимодействие.
Усиливает эффекты пероральных гипогликемических препаратов и инсулина (может потребоваться снижение дозы гипогликемических средств). Тиоктовая кислота (в виде раствора для инфузий) снижает эффективность цисплатина. Тиоктовая кислота (в виде раствора для инфузий) несовместима с раствором декстрозы, раствором Рингера, а также с соединениями (в т.ч. их растворами), взаимодействующими с дисульфидными и SH-группами. Алкоголь может снизить эффективность тиоктовой кислоты.
Способ применения и дозы.
В/в, внутрь. При нейропатии: в/в медленно (со скоростью до 50 мг/мин), 300–600 мг в виде инфузии на физиологическом растворе 1 раз в день в течение 2–4 нед, затем внутрь — по 300–600 мг 1 раз в сутки.
При заболеваниях печени и интоксикациях: внутрь, взрослым — по 50 мг 3–4 раза в сутки. Детям старше 6 лет — по 12–24 мг 2-3 раза в сутки. Курс лечения — 20–30 дней. При необходимости возможно проведение повторного курса через 1 мес.
Передозировка.
Симптомы: головная боль, тошнота, рвота.
Лечение: симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций. Специфический антидот неизвестен.
Применение при беременности и кормлении грудью.
При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Категория действия на плод по FDA — не определена.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Меры предосторожности.
В период лечения необходим регулярный контроль концентрации глюкозы в крови (особенно в начале терапии) у пациентов с сахарным диабетом. Пациентам рекомендуется воздерживаться от приема алкогольных напитков во время лечения.
‘
