Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Трописетрон*
Латинское название: Tropisetron*
Химическое название.
1альфаН,5альфаH-Тропан-3альфа-илиндол-3-карбоксилат
Фармакология.
Селективно блокирует пресинаптические 5-HT3-рецепторы периферических нейронов и ЦНС, вследствие чего угнетает рвотный рефлекс.
Быстро (в среднем в течение 20 мин) и практически полностью (более 95%) всасывается из ЖКТ. После приема внутрь Cmax достигается в течение 3 ч. Абсолютная биодоступность зависит от дозы. Связывание с белками плазмы — 71%. Подвергается биотрансформации в печени путем гидроксилирования с последующей конъюгацией (глюкурониды), образующиеся при этом метаболиты неактивны. Выводится из организма медленно. Длительность действия — около 24 ч.
Показания.
Тошнота и рвота при проведении противоопухолевой терапии (профилактика) и в послеоперационном периоде (профилактика и лечение).
Противопоказания.
Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 2 лет).
Ограничения к применению.
Артериальная гипертензия.
Побочные действия.
Боль в животе, запор, диарея, головная боль, головокружение, слабость, аллергические реакции; крайне редко — обморочные состояния, коллапс, остановка сердца.
Взаимодействие.
Индукторы микросомальных ферментов печени (фенобарбитал, рифампицин) снижают концентрацию в крови.
Способ применения и дозы.
В/в (капельно или струйно), внутрь. Для профилактики тошноты и рвоты при химиотерапии опухолей: курсами по 6 дней. Суточная доза для взрослых — 5 мг; в первый день (незадолго на начала химиотерапии) в/в капельно или струйно, медленно; в последующие 5 дней — внутрь, по 5 мг за 1 ч до завтрака, запивая водой. Детям старше 2 лет — в суточной дозе 0,2 мг/кг, максимальная суточная доза — до 5 мг; в первый день вводят в/в, в последующие 5 дней — внутрь (содержимое ампулы смешивают с апельсиновым соком или напитком типа колы).
Для лечения и профилактики послеоперационной тошноты и рвоты: взрослым, в/в (капельно или медленно струйно) в дозе 2 мг; в целях профилактики вводят незадолго до анестезии.
Передозировка.
Симптомы: повышение АД, зрительные галлюцинации.
Лечение: симптоматическое.
Меры предосторожности.
Следует соблюдать осторожность при назначении на фоне неконтролируемой гипертензии и учитывать возможность снижения скорости реакции.
‘
