Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Метадоксин
Латинское название: Metadoxine
Химическое название.
Пиридоксин L-2-пирролидон-5-карбоксилат
Фармакология.
Активирует ферменты, метаболизирующие этанол, ускоряет процессы окисления и элиминации этанола и ацетальдегида. Нормализует баланс свободных насыщенных и ненасыщенных жирных кислот в плазме, препятствует возникновению первичной структурной дегенерации гепатоцитов; подавляет синтез фибронектина и коллагена, снижает вероятность развития фиброза и цирроза печени. Гепатопротективное действие и ускорение элиминации этанола и ацетальдегида способствует сокращению длительности алкогольной интоксикации и абстинентного синдрома.
После приема внутрь быстро всасывается. Биодоступность — 60–80%. Длительно циркулирует в крови (50% в связанном с белками плазмы виде): при любом способе введения обнаруживается в плазме в течение 8 ч. Подвергается биотрансформации с образованием двух активных метаболитов: пирролидона карбоксилата и пиридоксина. Т1/2 — около 50 мин. Экскретируется почками (40–50%) и кишечником (35–50%) в течение 96 ч.
Показания.
Острая алкогольная интоксикация, алкогольный абстинентный синдром, хронический алкоголизм, снижение влечения к алкоголю, токсическое поражение печени алкогольной этиологии, профилактика формирования цирроза алкогольного происхождения.
Противопоказания.
Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению.
Болезнь Паркинсона, бронхиальная астма.
Побочные действия.
Аллергические реакции, бронхоспазм (у пациентов, страдающих бронхиальной астмой).
Взаимодействие.
Снижает эффективность (взаимно) леводопы (усиливает декарбоксилирование).
Способ применения и дозы.
Внутрь, в/м и в/в. Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от показаний. Алкогольная гепатопатия: внутрь, по 500 мг 2–3 раза в сутки или в/м по 300 мг/сут. Курс лечения — не менее 90 дней.
В/м и в/в капельно. Острая алкогольная интоксикация: 300–600 мг в/м или 300–900 мг в/в, в зависимости от степени интоксикации. Алкогольный абстинентный синдром: по 900 мг в виде в/в инфузии 1 раз в сутки в течение 3–7 дней, в зависимости от состояния пациента. Перед в/в введением необходимое количество разводят в 500 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы (глюкозы).
Применение при беременности и кормлении грудью.
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Меры предосторожности.
Назначают с осторожностью при болезни Паркинсона (метадоксин снижает эффективность противопаркинсонических средств).
Следует иметь в виду, что лекарственные формы метадоксина в виде растворов содержат метабисульфит натрия, который может вызвать у предрасположенных пациентов аллергические реакции, в т.ч. приступ бронхиальной астмы.
‘
