Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Ланреотид*
Химическое название.
3-(2-Нафталенил-D-аланил-L-цистеинил-L-тирозил-D-триптофил-L-лизил- L-валил-L-цистеинил-L-треонинамид (циклический 2"7 дисульфид)
Характеристика.
Синтетический аналог соматостатина.
Фармакология.
Снижает либерацию соматотропина, пролактина, тиреотропного гормона, подавляет инкрецию инсулина, глюкагона и других биологически активных пептидов, серотонина, продукцию соляной кислоты, пищеварительных ферментов желудка и поджелудочной железы. Высвобождается из микросфер в две фазы: быстрого выброса пептида (находящегося на поверхности) и медленной либерации. Cmax в крови во время первой фазы (3–10,6 мкг/л) отмечается через 0,6–2,2 ч, а во второй (1,4–3,2 мкг/л) — через 0,1–3,7 дня. Абсолютная биодоступность составляет 29,4–62,8%. Среднее время удержания — 7–9 дней. Т1/2 — 2,7–7,7 суток.
Показания.
Акромегалия, эндокринные опухоли гастроэнтеропанкреатической системы (симптоматическое лечение), осложнения после операций на поджелудочной железе (профилактика), острый панкреатит, рефрактерная диарея у больных СПИДом.
Противопоказания.
Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.
Побочные действия.
Со стороны органов ЖКТ: анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, стеаторея, нарушение функции печени; при длительном применении — образование камней в желчевыводящих путях.
Прочие: изменение толерантности к глюкозе; местные реакции (боль, зуд, жжение в месте инъекции).
Способ применения и дозы.
В/м, п/к. Режим дозирования и длительность терапии устанавливают индивидуально. В/м, только в специализированных учреждениях. Лечение начинают с пробной инъекции (в случае ее неэффективности дальнейшая терапия нецелесообразна) и оценивают ответную реакцию (динамику секреции гормона роста, симптомов, связанных с карциноидной опухолью). При акромегалии и карциноидных опухолях назначают по 30 мг в/м каждые 10–14 дней; при недостаточной эффективности можно увеличить частоту введения до 1 инъекции каждые 10 дней. П/к, рекомендуемая начальная доза — 60–120 мг каждые 28 дней.
Применение при беременности и кормлении грудью.
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Меры предосторожности.
У больных сахарным диабетом лечение проводят под контролем уровня глюкозы в крови, который должен осуществляться постоянно с момента назначения ланреотида. При сахарном диабете типа 1 доза инсулина должна быть уменьшена на 25% с последующей коррекцией в зависимости от концентрации глюкозы в крови. При карциноидных опухолях ЖКТ терапию начинают после ликвидации кишечной обструкции; обязательно проведение УЗИ желчного пузыря (каждые 6 мес). Появление выраженной и длительной стеатореи требует назначения заместительной ферментной терапии.
‘
