Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Фолиевая кислота*
Латинское название: Folic acid*
Химическое название.
N-[4-[[(2-Амино-1,4-дигидро-4-оксо-6-птеридинил)метил]амино]бензоил]-L-глутаминовая кислота (и в виде натриевой соли)
Характеристика.
Желтый или желтовато-оранжевый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде и спирте, легко растворим в щелочах. Гигроскопичен. Разлагается на свету.
Фармакология.
В организме преобразуется в тетрагидрофолиевую кислоту, необходимую для созревания мегалобластов и их трансформации в нормобласты. При ее дефиците развивается мегалобластный тип кроветворения. Занимает важное место в обмене пуринов и пиримидинов, синтезе нуклеиновых кислот, метаболизме аминокислот (глицина, метионина и гистидина). После приема внутрь фолиевая кислота, соединяясь в желудке с внутренним фактором Кастла (специфическим гликопротеином), всасывается в верхнем отделе двенадцатиперстной кишки. Почти полностью связывается с белками плазмы. Подвергается активированию в печени под воздействием фермента дигидрофолатредуктазы, превращаясь в тетрагидрофолиевую кислоту. Cmax в крови достигается через 30–60 мин. Экскретируется почками как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов.
Показания.
Мегалобластная анемия, вызванная дефицитом фолиевой кислоты; тропическая и нетропическая спру, лекарственная и радиационная анемия и лейкопения, хронический гастроэнтерит, туберкулез кишечника, недостаточность фолиевой кислоты, в т.ч. при неполноценном питании, беременности, в младенческом и детском возрасте.
Противопоказания.
Гиперчувствительность.
Побочные действия.
Аллергические реакции: бронхоспазм, эритема, лихорадка, кожные высыпания.
Взаимодействие.
Совместное использование с анальгетиками, противосудорожными препаратами, антацидами, колестирамином, сульфаниламидами, антибиотиками, цитостатиками снижает эффект.
Способ применения и дозы.
Внутрь. С лечебной целью, взрослым — до 5 мг 1 раз в сутки, детям — в меньших дозах. Курс лечения 20–30 дней. Для профилактики дефицита фолиевой кислоты в организме — 20–50 мкг/сут., при беременности — по 400 мкг/сут.
Меры предосторожности.
Фолиевую кислоту не применяют для лечения B12-дефицитной (пернициозной), нормоцитарной и апластической анемии. При пернициозной анемии фолиевая кислота, улучшая гематологические показатели, маскирует неврологические проявления. Пока не исключена пернициозная анемия, назначение фолиевой кислоты в дозах, превышающих 0,1 мг/сут, не рекомендуется.
‘
