Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Флуклоксациллин*
Латинское название: Flucloxacillin*
Химическое название.
[2S-(2альфа,5альфа,6бета)]-6-[[[3-(2-Хлор-6-фторфенил)-5-метил-4-изоксазолил] карбонил]амино]-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабицикло[3.2.0]гептан-2-карбоновая кислота
Фармакология.
Оказывает бактериолитическое действие на микроорганизмы, находящиеся в фазе роста. Эффективен в отношении грамположительных (Streptococcus spp., Staphylococcus pneumoniae, S.aureus, S.epidermidis, Corynebacterium diphtheriae, B.anthracis), некоторых грамотрицательных (N.gonorrhoeae, N.meningitidis), и ряда анаэробных микроорганизмов (Peptostreptococcus spp. Clostridium spp.). Ингибирует биосинтез клеточной стенки микроорганизмов. Устойчив к пенициллиназе, сохраняет активность в кислой среде желудка.
При приеме внутрь (натощак) быстро всасывается: Cmax достигается через 1 ч. Биодоступность составляет 50%. В крови на 95% связывается с белками. T1/2 — 1,1 ч. Выводится (50%) почками посредством клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Для поддержания терапевтической концентрации в крови необходимо принимать каждые 4–6 ч.
Показания.
Инфекции верхних и нижних дыхательных путей: синусит, тонзиллит, паратонзиллярный абсцесс, фарингит, бронхит (острый и хронический, профилактика рецидивов), бронхоэктатическая болезнь, пневмония, эмпиема плевры, муковисцидоз; мочевыводящих путей: уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит; ЖКТ: диарея, энтерит; кожи: акне, фурункулез, пиодермия, рожа, импетиго; хирургические: раневые инфекции, остеомиелит (острый и хронический), абсцессы мягких тканей; средний отит, септицемия, сифилис.
Противопоказания.
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), тяжелая почечная и печеночная недостаточность.
Побочные действия.
Тошнота, рвота, диарея, холестатический гепатит, интерстициальный нефрит, аллергические реакции.
Взаимодействие.
Эффект снижают препараты, вызывающие бактериостаз.
Способ применения и дозы.
Внутрь, за 1 ч до или через 2–3 ч после еды; взрослым и детям старше 10 лет по 250 — 500 мг 4 раза в сутки в течение 7–10 дней; лечение гнойных осложнений у больных муковисцидозом — 70 мг/кг в сутки. При тяжелом течении возможно увеличение дозы до 8 г в сутки и длительности терапии до 2–3 нед и более.
Высшая суточная доза 12–16 г.
Детям в возрасте до 2 лет назначают по 62,5 мг 4 раза в сутки, 2–10 лет — по 125 мг 4 раза в сутки.
Меры предосторожности.
Пациентам с выраженными нарушениями функции печени, почечной недостаточностью (при Cl креатинина менее 10 мл/мин) необходимо снизить разовую дозу или увеличить интервал между приемами.
При появлении сыпи или др. аллергических реакций препарат следует отменить.
‘
