Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Хенодеоксихолевая кислота*
Латинское название: Chenodeoxycholic acid*
Химическое название.
(3альфа,5бета,7альфа)-3,7-Дигидроксихолан-24-овая кислота
Характеристика.
Первичная желчная кислота, в норме составляет 20–30% общего пула желчных кислот. Белый или слегка желтоватый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде.
Фармакология.
Тормозит ферментативный синтез холестерина в печени, снижает его содержание в желчи. Изменяет соотношение желчных кислот и холестерина за счет повышения содержания хенодеоксихолевой кислоты в общем пуле желчных кислот. Увеличивает объем секретируемой желчи и изменяет ее состав: повышает уровень конъюгированных и уменьшает соотношение триокси- и диоксихолевых желчных кислот, повышает содержание гликохолевой кислоты по сравнению с таурохолевой, увеличивает концентрацию фосфолипидов. Предупреждает образование холестериновых камней и способствует растворению существующих.
После приема внутрь почти полностью всасывается из кишечника. В печени конъюгирует с аминокислотами, секретируется в желчь и вновь выделяется в кишечник, откуда частично реабсорбируется (остальная часть выводится с фекалиями).
Показания.
Холестериновые желчные камни в желчном пузыре размером не более 20 мм при сохраненной функции желчного пузыря и полной проходимости пузырного и общего желчного протока.
Противопоказания.
Гиперчувствительность, обызвествленные желчные камни, нарушение функции кишечника, синдром мальабсорбции, желчная колика, острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчевыводящих путей, поджелудочной железы, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), язвенный колит, воспалительные заболевания пищевода, желудка, кишечника, хронический гепатит, цирроз печени, печеночная и/или почечная недостаточность, беременность.
Побочные действия.
Тошнота, боль в эпигастральной области, диарея, желчная колика, повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, аллергические реакции (зуд и кожные высыпания).
Взаимодействие.
Терапевтическую активность снижают колестирамин, колестипол, алюминийсодержащие антациды (связывают хенодеоксихолевую кислоту в кишечнике и препятствуют ее всасыванию).
Способ применения и дозы.
Внутрь, в дозе 15 мг/кг/сут; максимальная суточная доза — 1,5 г. Курс лечения — от 3 мес до 2–3 лет. В случае сохранения размера камней в течение 6 мес продолжение лечения нецелесообразно. После успешного лечения у больных с выраженной предрасположенностью к желчнокаменной болезни рекомендуется в профилактических целях каждый 3-й месяц принимать по 250 мг/сут в течение 1 мес. При комбинированной терапии с урсодеоксихолевой кислотой оба ЛС назначают в дозе 7–8 мг/кг однократно вечером.
Меры предосторожности.
Во время лечения необходимо постоянное врачебное наблюдение. Рекомендуется каждые 6 мес проводить рентгенологическое и ультразвуковое исследование желчевыводящих путей, в конце первого месяца и затем каждые 2–3 мес определять активность трансаминаз, щелочной фосфатазы и уровень билирубина в сыворотке крови (увеличение этих параметров выше нормы обусловливает необходимость расширения спектра исследования функции печени).
Необходимо строго соблюдать регулярность приема препарата. В случае перерыва в лечении продолжительностью 3–4 нед курс лечения следует начинать заново.
Пациентки детородного возраста должны быть предупреждены о необходимости предупреждения беременности во время лечения препаратом.
‘
