Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Апрофен*
Латинское название: Aprofene*
Химическое название.
2-(Диэтиламино)этиловый эфир альфа-метил-альфа-фенилбензолуксусной кислоты (и в виде гидрохлорида)
Характеристика.
Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде, этаноле и хлороформе. Трудно растворим в ацетоне и бензоле, очень мало — в эфире.
Фармакология.
Конкурентно блокирует центральные и периферические м- и н-холинорецепторы. Снижает тонус и сократимость гладкой мускулатуры ЖКТ и мочевыводящих путей (спазмолитический эффект). Расширяет сосуды, в т.ч. коронарные. Повышает активность миометрия, способствует раскрытию шейки матки в первом периоде родов.
Показания.
Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях органов ЖКТ и мочевыделительной системы (спастический колит, печеночная и/или почечная колика, холецистит, пилороспазм, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, нефроуролитиаз), спазм сосудов головного мозга, эндартериит, слабость родовой деятельности.
Противопоказания.
Гиперчувствительность, глаукома, гиперплазия предстательной железы, острая почечная и/или печеночная недостаточность.
Побочные действия.
Сухость во рту, дисфагия, жажда, раздражение слизистой оболочки желудка, запор, парез аккомодации, диспепсия, угнетение ЦНС, головокружение, нарушение координации движений, повышение внутриглазного давления, задержка мочи.
Взаимодействие.
Седативный эффект снижает кофеин (внутрь, 0,1–0,2 г или 1 мл 20% раствора п/к).
Способ применения и дозы.
Внутрь, после еды — по 25 мг 2–4 раза в сутки, высшая суточная доза — 100 мг, разовая — 30 мг. Парентерально (п/к, в/м) — 0,5–1 мл 1% раствора, высшая разовая доза — 20 мг, суточная — 60 мг.
Передозировка.
Симптомы: головокружение, чувство опьянения, галлюцинации, психомоторное возбуждение, головная боль, паралич аккомодации, усиление периферических холинолитических эффектов, аритмия, нарушение функций дыхательного и сосудодвигательного центра.
Лечение: введение антихолинэстеразных средств, детоксикационная терапия.
Меры предосторожности.
Не следует назначать без освобождения от работы пациентам, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
