Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Салметерол*
Латинское название: Salmeterol*
Химическое название.
(±)4-Гидрокси-альфа-[[[6-(4-фенилбутокси)гексил]амино]метил]-1,3-бензолдиметанол (в виде ксинафоата)
Характеристика.
Салметерола ксинафоат — белый или не совсем белый порошок, легко растворим в метаноле, незначительно растворим в этаноле, хлороформе и изопропаноле, умеренно растворим в воде. Молекулярная масса 603,74.
Фармакология.
Избирательно возбуждает бета2-адренорецепторы. Стимулирует внутриклеточную аденилатциклазу, увеличивает образование цАМФ. Вызывает расслабление гладких мышц бронхов и ингибирует высвобождение медиаторов из тучных клеток. Способствует долговременному (до 12 ч) расширению бронхов у больных с обратимой бронхиальной обструкцией. Регулярный прием салметерола обеспечивает стойкое улучшение функционирования легких, уменьшая выраженность синдрома обструкции дыхательных путей и ночных приступов бронхиальной астмы. Препятствует высвобождению гистамина, лейкотриенов и ПГD2 из тучных клеток, обладает противовоспалительной активностью, снижает интенсивность первичного и вторичного ответов бронхов на ингаляционные аллергены.
Показания.
Обратимая обструкция дыхательных путей: бронхиальная астма (профилактика бронхоспазма, спровоцированного физической нагрузкой или ночных приступов астмы), хронический обструктивный бронхит.
Противопоказания.
Гиперчувствительность, детский возраст (до 4 лет).
Ограничения к применению.
Тиреотоксикоз, аритмия, ИБС, неконтролируемая артериальная гипертензия, гипоксия различного генеза, феохромоцитома, беременность, период лактации, пожилой возраст (высокий риск возникновения побочных эффектов).
Побочные действия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, повышение сАД и/или понижение дАД; у предрасположенных пациентов — нарушение сердечного ритма (мерцательная аритмия, суправентрикулярная тахикардия, экстрасистолия).
Со стороны органов ЖКТ: диарея, боль в животе, тошнота, рвота, вирусный гастроэнтерит, раздражение слизистых оболочек ротовой полости или горла.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, тремор, нервозность, возбуждение, бессонница, изменение вкусовых ощущений.
Со стороны респираторной системы: парадоксальный бронхоспазм (требует прекращения приема), кашель.
Прочие: артралгия, гипокалиемия, аллергические реакции; местные реакции: ринит, ларингит.
Взаимодействие.
Ингибиторы МАО и трициклические депрессанты увеличивают риск развития побочных эффектов со стороны ССС. Производные ксантина, глюкокортикоиды и диуретики увеличивают риск возникновения гипокалиемии, особенно у пациентов с тяжелой формой бронхиальной астмы, а также в условиях гипоксии (обязателен контроль уровня калия в плазме крови). Совместим (возможны одновременные ингаляции с кортикостероидами и/или кромоглициевой кислотой.
Способ применения и дозы.
Ингаляционно. Для профилактики приступов бронхиальной астмы, в т.ч. ночных, обычная доза для взрослых — 2 ингаляции (2×25 мкг) дважды в день (утром и вечером). Детям старше 4 лет — по 1–2 ингаляции (25–50 мкг) 2 раза в сутки.
Для профилактики бронхоспазма, спровоцированного физической нагрузкой — 2 ингаляции не менее чем за 30–60 мин перед физическими упражнениями. При лечении тяжелой формы бронхиальной астмы — по 100 мкг 2 раза в сутки.
Передозировка.
Симптомы: тахикардия и/или аритмия, головная боль, тремор, гипокалиемия и гипергликемия.
Лечение: переход на альтернативные препараты, введение кардиоселективных бета-адреноблокаторов.
Применение при беременности и кормлении грудью.
Категория действия на плод по FDA — C.
Меры предосторожности.
Не применяется для купирования бронхоспазма. С осторожностью назначают препарат пациентам с тиреотоксикозом, больным с тяжелой формой бронхиальной астмы, при гипоксии любого генеза.
Терапевтический эффект может снижаться при охлаждении ингалятора.
Если рекомендуемые дозы не дают эффекта, необходимо их увеличение. Следует иметь в виду, что при регулярном применении салметерола у большинства пациентов обычно снижается потребность в дополнительном использовании короткодействующих симпатомиметиков.
Нельзя допускать попадания аэрозоля в глаза.
‘
