Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Сульфинпиразон*
Латинское название: Sulfinpyrazone*
Химическое название.
1,2-Дифенил-4-[2-(фенилсульфинил)этил]-3,5-пиразолидиндион
Характеристика.
Белый или бесцветный порошок, нерастворимый в воде. Растворим в этаноле и ацетоне.
Фармакология.
Увеличивает выведение мочевой кислоты за счет снижения ее реабсорбции в проксимальных канальцах нефрона. В результате снижается образование тофусов и уменьшается повреждающее воздействие мочевой кислоты на суставы и снижается риск образования уратных камней в мочевыводящей системе.
Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Связь с белками плазмы составляет 90%. Подвергается биотрансформации в печени с образованием двух активных метаболитов: парагидроксисульфинпиразона и сульфидного метаболита. T1/2: сульфинпиразона — 3 ч, ПГСП — 1 ч, сульфидного производного — 9–15 ч. Продолжительность действия 4–6 ч. В течение 2 дней почками выводится 45–50% в виде сульфинпиразона, 25% в виде сульфинпиразона глюкуронида и 10% в виде других метаболитов, около 5% — с фекальными массами.
Показания.
Гиперурикемия, подагра.
Противопоказания.
Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. и в анамнезе), почечная недостаточность, мочекаменная болезнь, патология крови.
Ограничения к применению.
Нет сведений о безопасности использования препарата у беременных и кормящих грудью женщин, а также у детей.
Побочные действия.
Диспептические явления: тошнота, рвота, боли в животе, диарея; желудочно-кишечные кровотечения, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, анемия, аллергические реакции.
Взаимодействие.
Усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, гипогликемических и противоподагрических средств. Алкоголь, этакриновая кислота, тиазидные диуретики снижают эффективность.
Способ применения и дозы.
Взрослым: внутрь после еды по 100–200 мг 2 раза в сутки, запивая молоком. При хорошей переносимости доза может быть увеличена в течение недели до 400–800 мг в сутки. Поддерживающая доза составляет 100–400 мг в сутки.
‘
