Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Этодолак*
Латинское название: Etodolac*
Химическое название.
1,8-Диэтил-1,3,4,9-тетрагидропирано[3,4-b]индол-1-уксусная кислота; рацемическая смесь R- и S-изомеров
Характеристика.
Белый кристаллический порошок, нерастворимый в воде, растворим в спиртах, хлороформе и диметилсульфоксиде, водном растворе полиэтиленгликоля.
Фармакология.
Ингибирует циклооксигеназу, тормозит синтез ПГ.
Быстро и полно абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 50–110 мин. Связывание с белками плазмы — 99%. Плазменный Cl составляет 30–55 мл/ч/кг. Т1/2 — 3,5–10 ч. Биотрансформируется в печени. Только 1% выводится с мочой в неизмененной форме, остальное в виде метаболитов: 13% — глюкурониды, 29% — гидроксилированные и 33% — неидентифицированные дериваты.
Показания.
Ревматизм, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, болевой синдром.
Противопоказания.
Гиперчувствительность, кровотечения в ЖКТ, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, беременность, кормление грудью, детский возраст.
Побочные действия.
Диспептические явления, изъязвления слизистой желудка, тошнота, рвота, головная боль, головокружение, бронхоспазм, дизурические расстройства, гиперпигментация, лейкопения, анемия, тромбоцитопения, многоформная эритема, сыпь, зуд.
Взаимодействие.
Антациды могут снижать Cmax (на 15–20%). Ацетилсалициловая кислота и варфарин уменьшают связывание (конкуренция) с белками плазмы.
Способ применения и дозы.
Внутрь, во время еды, по 200–300 мг утром и вечером; максимальная суточная доза — 1–2 г.
Передозировка.
Симптомы: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, артериальная гипертензия, анафилактические реакции.
Применение при беременности и кормлении грудью.
Категория действия на плод по FDA — C.
Меры предосторожности.
Следует иметь ввиду, что этодолак (особенно при длительном применении) увеличивает риск развития язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечений и перфорации ЖКТ, некроза почечного эпителия.
‘
