Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Цефтизоксим*
Латинское название: Ceftizoxime*
Химическое название.
[6R-[6альфа,7бета(Z)]]-7-[[(2-амино-4-тиазолил)(метоксиимино)ацетил]амино]-8-оксо-5-тиа-1-аза-бицикло[4,2,0]-окт-2-ен-2-карбоновая кислота (и в виде натриевой соли)
Характеристика.
Белый или бледно-желтоватый кристаллический порошок.
Фармакология.
Устойчив к бета-лактамазам грамотрицательных микроорганизмов.
Cmax достигается через 1 ч после в/м и через 5 мин после в/в введения. Белками плазмы крови связывается 30%. Т1/2 — 1,7 ч. Не метаболизируется и выводится почками в неизмененном виде за 24 ч, создавая высокую концентрацию в моче. Проходит через гистогематические барьеры, достигая терапевтических уровней в различных органах и тканях (сердце, желчный пузырь, желчевыводящие пути, кости, брюшина, предстательная железа, матка, слюна, желчь, раневая, плевральная, асцитическая, простатическая, перитонеальная жидкости), при менингите проникает через ГЭБ.
Имеет широкий спектр действия. Активен в отношении грамположительных (Staphylococcus aureus и epidermidis, Str. agalactiae, pneumoniae и pyogenes; Corynebacterium diphtheriae) и грамотрицательных (Acinetobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, включая ампициллинрезистентные штаммы, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Aeromonas hydrophilia, Citrobacter spp., Moraxella spp., Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Providencia stuartii, Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia enterocolitica) микроорганизмов, анаэробов (Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Actinomyces spp., Bifidobacterium spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Propionibacterium spp., Veillonella spp.).
Показания.
Тяжелые госпитальные, вызванные грамотрицательными микроорганизмами (в т.ч. полирезистентными), и смешанные аэробно-анаэробные инфекции: пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, абсцесс почки, пиелонефрит, гонорея, остеомиелит, менингит, эндокардит, сепсис, перитонит, холангит, холецистит, эмпиема желчного пузыря, инфекции суставов, кожи и мягких тканей, органов малого таза, раневые, ожоговые, у пациентов с иммунодефицитом и агранулоцитозом.
Противопоказания.
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. бета-лактамным антибиотикам, включая цефалоспорины).
Побочные действия.
Лихорадка, транзиторное повышение печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, билирубина, ЛДГ, преходящая эозинофилия, тромбоцитоз, положительный тест Кумбса, анемии, включая апластическую и гемолитическую, лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагии, удлинение протромбинового времени, повышение остаточного азота, мочевины, креатинина, токсическая нефропатия, гематурия, протеинурия, олигурия, вагинит, диарея, тошнота, рвота, боли в животе, дисбактериоз, кандидоз, псевдомембранозный колит, сыпь, крапивница, анафилаксия, синдром Стивенса — Джонсона, многоформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз; у пациентов с нарушением функции почек при превышении дозы — судороги; на месте введения — боль, уплотнение, жжение, целлюлит, парестезии, при в/в аппликации — флебит, тромбофлебит.
Взаимодействие.
Пробенецид повышает уровень в крови (снижает канальцевую секрецию). Петлевые диуретики, др. цефалоспорины или аминогликозиды увеличивают вероятность поражения почек.
Способ применения и дозы.
В/м (глубоко) или в/в (струйно медленно или капельно) по 1–2 г каждые 8–12 ч (в тяжелых случаях до 12 г и более в сутки). При инфекциях мочевыводящих путей — 0,5–1 г 2 раза в сутки, неосложненной гонорее — в/м 1 г однократно. Детям старше 3 мес — 30–60 мг/кг (в тяжелых случаях до 150 мг/кг) в сутки, разделив на 2–4 инъекции.
Применение при беременности и кормлении грудью.
Возможно по строгим показаниям, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.
Меры предосторожности.
Не рекомендуется при неинфекционных заболеваниях ЖКТ (в т.ч. в анамнезе), в периоде новорожденности или при недоношенности, ослабленным или истощенным пациентам, при тяжелой патологии почек. Использование максимальной дозы требует мониторинга функции почек.
Особые указания.
Совместим с раствором натрия хлорида, 5% и 10% декстрозы, 5% декстрозы и 0,9%, 0,45% или 0,2% натрия хлорида, 5% натрия бикарбоната, раствором Рингера.
‘
