Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Бутилгидрокситолуол
Латинское название: Butylated hydroxytoluene
Химическое название.
2,6-Бис(1,1-диметилэтил)-4-метилфенол
Характеристика.
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, легко растворим в спирте.
Фармакология.
Ингибирует свободнорадикальные реакции, тормозит перекисное окисление липидов в тканях. Корригирует кислородозависимые патологические состояния, стимулирует процессы регенерации, снижает воспалительную реакцию. В высоких дозах подавляет ферментативную антиоксидантную систему митохондрий на 60–80%, снижает уровень природных антиоксидантов, увеличивает радикалообразование в ядрах и угнетает функционирование цепи переноса электронов в микросомах. При однократном введении мышам (внутрибрюшинно или в желудок) Cmax в печени достигается спустя 12–14 ч и уменьшается в 3 раза через 24 ч. Внутриклеточно распределяется в тяжелых митохондриях, ядрах и в цитозоле печени (через 6 ч после введения), в легких митохондриях и микросомах (через 12 ч). Метаболизируется с образованием окисленных биологически активных продуктов, обладающих прооксидантной активностью.
Показания.
10% линимент — рак и папилломатоз мочевого пузыря (в предоперационный период, при невозможности хирургического вмешательства или лучевой терапии), цистит (лучевой, осложняющий опухоли мочевого пузыря).
5% линимент — поверхностные ожоги различного генеза, обморожения I–II степени (лечение, профилактика), язвы (длительно незаживающие, трофические, лучевые), раны (вяло гранулирующие, плохо рубцующиеся, послеоперационные, травматические), стоматит, гингивит, эзофагит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
Противопоказания.
Гиперчувствительность (5 и 10% линимент), значительное прорастание опухоли в паравезикальную клетчатку и наличие метастазов (стадия T4), массивная гематурия, азотемия, острый пиелонефрит, пузырно-мочеточниковый рефлюкс (10% линимент).
Ограничения к применению.
Наличие опухоли в шейке мочевого пузыря (возможно травмирование опухоли при многократной катетеризации).
Побочные действия.
Уретрит, простатит, орхиэпидидимит (10% линимент при многократной катетеризации); зуд, покраснение кожи вокруг очага поражения (5% линимент).
Способ применения и дозы.
Местно. Внутрипузырные инстилляции, аппликации. 10% линимент — непосредственно перед внутрипузырной инстилляцией 10 г линимента разводят 25–30 мл стерильного 0,25–1% раствора новокаина; 30–40 мл приготовленного раствора вводят шприцем по катетеру в предварительно опорожненный и промытый антисептическим раствором мочевой пузырь; больному рекомендуется удерживать раствор до очередного мочеиспускания (по возможности — 2–3 ч), инстилляции производят ежедневно (для снижения воспалительной реакции — не менее 25 дней). При отсутствии клинического улучшения после 25 инстилляций процедуру отменяют; при снижении размеров поражения курс продлевают до 30–40 дней; при необходимости курс повторяют. 5% линимент — наружно, ежедневно или через день; наносят тонким слоем или на марлевой повязке на пораженные участки кожи. При трофических и лучевых язвах, длительно незаживающих ранах рекомендуются аппликации толстым слоем в течение 20–30 дней. Лечение ожогов и обморожений возможно открытым способом; аппликации проводят 2 раза в сутки, курс — 7–10 дней; при необходимости — на фоне инфузионно-трансфузионной терапии. Для профилактики обморожений наносят тонким слоем на открытые части лица 1–2 раза в сутки.
Меры предосторожности.
Возникновение побочных явлений требует прекращения применения.
Особые указания.
При появлении болезненной реакции на введение катетера и отсутствии механических сужений уретры возможны внутрипузырные инстилляции под давлением (по Жаке). В случае обнаружения в раневом отделяемом протея или синегнойной палочки применение 5% линимента может сочетаться с соответствующими антибактериальными средствами.
‘
