Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Амбенония хлорид*
Латинское название: Ambenonium chloride*
Химическое название.
N,N\’-[(1,2-Диоксо-1,2-этандиил)бис(имино-2,1-этандиил]бис[2-хлор-N,N-д иэтилбензолметанаминия] дихлорид
Характеристика.
Белый мелкокристаллический порошок. Гигроскопичен. Легко растворим в воде (до 20%), растворим в спирте.
Фармакология.
Связывается с анионным центром фермента и обратимо его блокирует. Препятствует гидролизу ацетилхолина, способствует его накоплению в окончаниях холинергических нервов, усиливает и пролонгирует возбуждение мускарин- и никотинчувствительных рецепторов. м-Холиномиметическое действие проявляется в повышении тонуса и сократительной активности гладких мышц бронхов, ЖКТ, матки, желчного и мочевого пузыря, усилении секреции пищеварительных, бронхиальных, потовых и слезных желез, сужении зрачков (миоз), спазме аккомодации, снижении внутриглазного давления, брадикардии, расширении кровеносных сосудов, снижении АД. Накопление ацетилхолина в области н-холинорецепторов облегчает процесс синаптической передачи и улучшает нейромышечную проводимость, однако высокие его концентрации оказывают противоположное действие. В больших дозах может вызывать тахикардию (за счет стимуляции н-холинорецепторов активных мембран симпатических ганглиев, мозгового слоя надпочечников и центра продолговатого мозга). Повышает выносливость и двигательную активность, увеличивает объем движений и мышечную силу.
Эффективен при приеме внутрь. Плохо проходит через гистогематические барьеры.
Начинает действовать через 0,5–1,5 ч, эффект продолжается до 5–10 ч и более.
Показания.
Миастения, двигательные нарушения после менингита, энцефалита, полиомиелита, боковой амиотрофический склероз, периферические параличи лицевого нерва, последствия травмы ЦНС.
Противопоказания.
Эпилепсия, гиперкинезы, бронхиальная астма, стенокардия, выраженный атеросклероз, механическая кишечная непроходимость, нарушения мочеиспускания, брадикардия, беременность.
Побочные действия.
Гиперсаливация, усиление перистальтики, тошнота, диарея, частое мочеиспускание, потливость, миоз.
Взаимодействие.
Антигистаминные препараты с депримирующей активностью, новокаин, новокаинамид, хинидина сульфат, ганглиоблокаторы, трициклические антидепрессанты снижают эффективность. м-Холиноблокаторы ослабляют, м-холиномиметики усиливают мускариномиметические эффекты. Бета-адреноблокаторы углубляют кардиодепрессию (брадикардия). Уменьшает миорелаксацию, вызываемую курареподобными антидеполяризующими препаратами и антибиотиками-аминогликозидами. Папаверина гидрохлорид ослабляет тонизацию гладкой мускулатуры.
Способ применения и дозы.
Внутрь, после еды.
Миастения: 5 мг, затем дозу постепенно увеличивают (на 1 мг) до получения клинического эффекта; обычная разовая доза для взрослых — 10 мг, при необходимости — 20 мг, в легких случаях 1–2, в тяжелых — 5–6 раз в сутки, с промежутками между приемами не менее 4 ч (для исключения кумуляции), детям дозу уменьшают в зависимости от возраста.
Лечение последствий полиомиелита: детям 1–2 лет — 1–2 мг, 2–5 лет — 2–3 мг, 6–10 лет — 3–5 мг, 11–14 лет — 5–7 мг, старше 14 лет — 7–10 мг; один раз в день ежедневно или через 1–2 дня; курс лечения — 15–20 приемов; повторные курсы — через 2–3 мес.
Двигательные нарушения после менингита, энцефалита и травм ЦНС, параличей лицевого нерва: взрослым — по 5 мг 2–3 раза в день, меняя дозу в зависимости от переносимости и эффекта; детям до 10 лет — по 1 мг на 1 год жизни в сутки (в 2–3 приема). Курс лечения — 2–3 нед. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая — 25 мг, суточная — 50–75 мг.
Передозировка.
Симптомы: усиленная перистальтика, спастические боли в животе, рвота, диарея, гиперсаливация, холодный пот, частое мочеиспускание, нарушение зрения и глотания, миоз, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, паралич скелетных мышц, повышение АД, брадикардия, субъективное ощущение «внутреннего дрожания», чувство тревоги.
Лечение: в/в введение 0,5–1 мг атропина, при необходимости — ИВЛ, трахеотомия, кислородотерапия; все мероприятия проводят на фоне прекращения приема.
Меры предосторожности.
При сочетанном назначении с другими антимиастеническими средствами необходима осторожность (возможна передозировка).
