Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Тиаприд*
Латинское название: Tiapride*
Химическое название.
N-[2-(Диэтиламино)этил]-2-метокси-5-(метилсульфонил)бензамид (в виде гидрохлорида)
Характеристика.
Атипичный нейролептик из группы замещенных бензамидов. Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде, мало — в этиловом спирте.
Фармакология.
Избирательно блокирует дофаминовые D2-рецепторы мезолимбической и мезокортикальной систем (на D1-рецепторы действует слабо). Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола мозга; противорвотное — блокадой D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Устраняет дискинезии центрального происхождения. Подавляет продуктивную симптоматику, в т.ч. при органических заболеваниях головного мозга. Улучшает когнитивные функции у пожилых пациентов. Оказывает выраженное анальгезирующее действие при интеро- и экстерорецептивной боли. Потенцирует действие других нейролептков, не усиливая экстрапирамидной симптоматики. Может понижать порог судорожной активности у больных эпилепсией.
При приеме внутрь быстро всасывается, прием пищи уменьшает абсорбцию. Cmax при приеме внутрь достигается через 1 ч, после в/м инъекции в дозе 200 мг — через 30 мин и составляет 2,5 мкг/мл. В крови практически не связывается с белками, слабо связывается с эритроцитами. Быстро (в течение менее 1 ч) распределяется по многим тканям и органам, проходит через ГЭБ и гематоплацентарный барьер. Умеренно подвергается биотрансформации: 70% дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. T1/2 составляет 2,9–3,6 ч. Выводится почками. При нарушении выделительной функции почек степень снижения экскреции соотносится с величиной клиренса креатинина.
Показания.
Гиперкинетический и дискинетический синдром (сосудистого происхождения, поздние дискинезии, синдром Туретта, острая и хроническая хорея, в т.ч. хорея Геттингтона, нервный тик), тремор, головная боль нейрогенного происхождения, выраженный болевой синдром, психомоторная неуравновешенность/возбуждение, в т.ч. в пожилом возрасте, расстройства поведения (реактивные, в пожилом возрасте, при алкоголизме, в т.ч. агрессивность), острый алкогольный психоз с вегетативными нарушениями, абстинентный синдром у больных алкоголизмом и наркоманией.
Противопоказания.
Гиперчувствительность, в т.ч. к другим производным бензамида, феохромоцитома (в т.ч. предполагаемая), беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению.
Эпилепсия, выраженная почечная недостаточность, болезнь Паркинсона, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания.
Побочные действия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, сонливость, возбуждение, поздняя дискинезия, острый нейролептический синдром (акатизия, спастические реакции, тризм, глазодвигательные нарушения, ригидность мышц и др.), злокачественный нейролептический синдром (гипертермия до 40 °C, генерализованная ригидность мышц, соматовегетативные нарушения).
Со стороны мочеполовой системы: аменорея, галакторея, гиперпролактинемия, гинекомастия, импотенция, фригидность.
Прочие: ортостатическая гипотензия, увеличение массы тела, кожные аллергические реакции.
Взаимодействие.
Усиливает действие ЛС, угнетающих ЦНС (опиоидные анальгетики, барбитураты, антигистаминные ЛС, бензодиазепины), клонидина. При одновременном применении с гипотензивными средствами, в т.ч. ингибиторами АПФ, возрастает риск ортостатической гипотензии. Несовместим с алкоголем и леводопой.
Способ применения и дозы.
Внутрь, в/м. Двигательные расстройства: 300–600 мг/сут, в 2–3 приема. Реактивные состояния с психомоторным возбуждением: 600–1200 мг/сут. Алкоголизм, головные боли: 200–400 мг/сут. После достижения терапевтического эффекта дозу уменьшают до 100–200 мг/сут. Больным пожилого возраста — 200–300 мг/сут, при необходимости дозу увеличивают. Суточная доза для взрослых при в/м введении — 400 мг. Психомоторная неуравновешенность, нервные тики: детям 7–12 лет по 50 мг 1–2 раза в сутки. При клиренсе креатинина 11–20 мл/мин суточную дозу следует уменьшить вдвое, менее 10 мл/мин — вчетверо.
Передозировка.
Симптомы: острый или злокачественный нейролептический синдром (экстрапирамидные расстройства, гипертермия), нарушения сознания вплоть до комы.
Лечение: отмена препарата и назначение холинолитических средств, симптоматическая терапия, плазмаферез.
Применение при беременности и кормлении грудью.
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Меры предосторожности.
Во время лечения запрещено вождение транспортных средств, обслуживание механизмов и следует избегать деятельности, требующей повышенной концентрации внимания.
‘
