Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Пирибедил*
Латинское название: Piribedil*
Химическое название.
2-[4-(1,3-Бензодиоксол-5-илметил)-1-пиперазинил]пиримидин (и в виде монометансульфоната)
Фармакология.
Является агонистом дофаминовых рецепторов. Стимулирует дофаминовые рецепторы в ЦНС, преимущественно в ядрах экстрапирамидной системы. Увеличивает кровоснабжение тканей мозга, потребление ими кислорода, улучшает мозговой метаболизм. Стимулирует передачу нервных импульсов, повышает электрическую активность нейронов коры (как в период бодрствования, так и в период сна). Возбуждает периферические дофаминовые рецепторы в гладкой мускулатуре сосудов и оказывает вазодилатирующее действие.
Быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 1 ч, связывание с белками плазмы низкое. Биотрансформируется в организме с образованием двух основных метаболитов. Т1/2 в α-фазе составляет 1,7 ч, в β-фазе — 6,9 ч. Выводится преимущественно почками (68% в виде метаболитов) и с желчью (25%). Через 24 ч с мочой выводится около 50% препарата, через 48% — 100%.
Показания.
В качестве дополнительной симптоматической терапии при хроническом нарушении когнитивных функций и нейросенсорном дефиците в процессе старения (в т.ч. расстройства внимания и памяти); болезнь Паркинсона (в виде монотерапии — при формах, преимущественно сопровождающихся тремором; или в составе комбинированной терапии с леводопой — как на начальных, так и на более поздних стадиях заболевания, особенно при формах, включающих тремор); в качестве вспомогательной симптоматической терапии при перемежающейся хромоте вследствие облитерирующих заболеваний артерий нижних конечностей (II стадия по классификации Лериша и Фонтейна); терапия симптомов офтальмологических заболеваний ишемического генеза (в т.ч. снижение остроты зрения, сужение поля зрения, снижение контрастности цветов).
Противопоказания.
Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, коллапс, инфаркт миокарда (острая фаза), совместный прием с нейролептиками с выраженными антипсихотическими свойствами (кроме клозапина), беременность, кормление грудью.
Побочные действия.
Беспокойство, возбуждение, сонливость, психические расстройства; ортостатическая гипотензия; тошнота, рвота, метеоризм.
Взаимодействие.
Антагонисты дофамина, в т.ч. нейролептики (фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены) и метоклопрамид, могут уменьшать эффективность (взаимно). Наблюдается взаимный антагонизм между пирибедилом и противорвотными препаратами группы антагонистов дофамина (совместный прием пирибедила и противорвотных препаратов группы антагонистов дофамина центрального действия не рекомендуется в связи с риском взаимного снижения эффективности).
Способ применения и дозы.
Внутрь, после еды, 50 мг/сут за один прием, при необходимости по 50 мг 2 раза в сутки. Болезнь Паркинсона: монотерапия — 150–250 мг/сут в 3–5 приемов; в комбинации с леводопой — 100–150 мг в 2–3 приема.
Передозировка.
Симптомы: рвота.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.
Применение при беременности и кормлении грудью.
Противопоказано при беременности (адекватные и хорошо контролируемые исследования по применению во время беременности не проводились) и в период кормления грудью.
Категория действия на плод по FDA — не определена.
Меры предосторожности.
При необходимости применения нейролептиков у пациентов с болезнью Паркинсона, получающих пирибедил, дозу последнего следует уменьшать постепенно до полной отмены. Внезапная отмена пирибедила может вызвать злокачественный нейролептический синдром.
При возникновении нарушения пищеварения, вызванного приемом пирибедила, возможно назначение противорвотных препаратов, действующих на периферические рецепторы дофамина (домперидон).
При возникновении на фоне приема пирибедила состояния сильной сонливости (вплоть до внезапного засыпания) необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы или отмене препарата.
‘
