Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Глатирамера ацетат
Латинское название: Glatiramer acetate
Химическое название.
Синтетический сополимер L-аланина, L-лизина, L-глутаминовой кислоты и L-тирозина в молярном соотношении 6:1,9:4,7:1 (в виде ацетата)
Характеристика.
Уксуснокислая соль синтетических полипептидов, образованных четырьмя природными аминокислотами (L-глутаминовой кислотой, L-аланином, L-тирозином и L-лизином); по химическому строению имеет элементы сходства с основным белком миелина.
Фармакология.
Конкурирует с основным белком миелина, а также олигодендроцитарным гликопротеином миелина и протеолипидным белком за связывание с молекулами главного комплекса гистосовместимости класса II на поверхности клеток, несущих антигены. Стимулирует образование антиген-специфических Т-лимфоцитов. Блокирует миелин-специфические аутоиммунные реакции, обусловливающие разрушение миелиновой оболочки нервных волокон (демиелинизация) при рассеянном склерозе.
При лечении больных рассеянным склерозом ремиттирующего течения уменьшает частоту обострений и замедляет прирост необратимых неврологических нарушений.
Мутагенного действия не обнаружено. В экспериментах на крысах при п/к введении доз, в 18 раз превышающих МРДЧ, не оказывал отрицательного влияния на репродуктивную функцию. При п/к введении беременным крысам и кроликам в период органогенеза доз до 37,5 мг/кг, не было выявлено отрицательного влияния на развитие эмбриона/плода. В пре- и постнатальных исследованиях при п/к введении крысам доз, в 18 раз превышающих МРДЧ, в период с 15 дня беременности и во время лактации, не было выявлено значимого влияния на процесс родов, рост и развитие плода.
Неизвестно, проникает ли глатирамера ацетат в грудное молоко.
Фармакокинетических исследований у человека не проводили. Экспериментальные исследования на животных позволяют предположить, что значительное количество введенного п/к глатирамера ацетата гидролизуется местно, некоторое количество попадает в лимфатическую систему, небольшая часть поступает в системный кровоток в неизмененном виде.
Показания.
Рассеянный склероз ремиттирующего течения.
Противопоказания.
Гиперчувствительность, в т.ч. к манниту.
Ограничения к применению.
Беременность, кормление грудью, детский возраст (безопасность и эффективность применения в возрасте до 18 лет не определены).
Побочные действия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тяжесть и боль в груди, сердцебиение, тахикардия, аритмия, вазодилатация, повышение АД.
Со стороны органов ЖКТ: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, затруднение глотания.
Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, мигрень, тревожность, потеря сознания, тремор, вертиго, нистагм, нарушение зрения.
Со стороны респираторной системы: одышка, затруднение дыхания, ОРВИ, гриппоподобный синдром, ларингоспазм, бронхит, гипервентиляция.
Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки, дисменорея, гематурия, снижение потенции.
Аллергические реакции: кожные высыпания, крапивница, анафилактические реакции.
Прочие: артралгия, боль в спине, повышенное потоотделение, лимфаденопатия; местные реакции (болезненность в месте инъекции, покраснение, отек, зуд; редко — атрофия кожи, абсцесс в месте инъекции).
Взаимодействие.
Совместим с глюкокортикоидами.
Способ применения и дозы.
П/к, 20 мг 1 раз в сутки ежедневно в одно и то же время. Лечение длительное.
Применение при беременности и кормлении грудью.
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка (адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения у беременных и кормящих женщин не проводили).
Категория действия на плод по FDA — B.
‘
