Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Флунаризин*
Латинское название: Flunarizine*
Химическое название.
(E)-1-[бис(4-Фторфенил)метил]-4-(3-фенил-2-пропенил)пиперазин (и в виде дигидрохлорида)
Фармакология.
Селективно блокирует кальциевые каналы, тормозит вход ионов кальция (и снижает его содержание) в клетки. Как результат — расслабляется гладкомышечная оболочка резистивных сосудов; имеет значимый тропизм к сосудам головного мозга. В отличие от других блокаторов кальциевых каналов не обладает отрицательными инотропными, гипотензивными и антиаритмическими свойствами. Не вызывает рефлекторной тахикардии. Проявляет антигистаминную и противосудорожную активность.
После приема внутрь хорошо и полностью всасывается. На 99% связывается с белками плазмы. Cmax в крови определяется через 2–4 ч. Биотрансформируется в печени. T1/2 составляет 19 дней. Экскретируется очень медленно, в первые 48 ч с желчью выделяется менее 6% введенной дозы, а мочой — менее 0,2%. Пик терапевтического действия достигается через несколько недель.
Показания.
Мигрень (профилактика приступов), нарушение мозгового кровообращения, вертиго.
Противопоказания.
Гиперчувствительность, нарушения функций печени и почек, депрессивные состояния, болезнь Паркинсона и лекарственный паркинсонизм.
Ограничения к применению.
Беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают грудное вскармливание).
Побочные действия.
Сонливость, слабость, утомляемость, головокружение, светобоязнь, экстрапирамидные расстройства, повышение аппетита и массы тела, ксеростомия, галакторея, тошнота, аллергические реакции.
Взаимодействие.
Циметидин пролонгирует эффект, препараты кальция — ослабляют.
Способ применения и дозы.
Внутрь, однократно (вечером). Взрослым — 10 мг. Детям с массой тела менее 40 кг — 5 мг.
‘
