Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Бипериден*
Латинское название: Biperiden*
Химическое название.
альфа-(Бицикло[2.2.1]гепт-5-ен-2-ил)-альфа-фенил-1-пиперидинпропанол (в виде гидрохлорида или лактата)
Характеристика.
Белый кристаллический порошок, без запаха, слабо растворим в воде и спирте.
Фармакология.
Блокирует центральные н-холинорецепторы и периферическую м-холинергическую передачу возбуждения; последнее обеспечивает миотропные и спазмолитические эффекты.
Cmax (1,01–6,53 нг/мл) достигается через 0,5–2 ч, равновесная концентрация при приеме внутрь 2 мг 2 раза/сутки — через 15,7–40,7 ч. Связывается с белками плазмы на 91–94%. Клиренс в плазме составляет 11,6 мл/мин/кг. Полностью метаболизируется. Основные метаболиты — бициклогептан и пиперидин. Элиминирование осуществляется в две фазы с T1/2 1,5 ч в первую фазу и 24 ч — во вторую. Экскретируется почками и ЖКТ. Биодоступность при введении в ЖКТ составляет 33%. Проникает в грудное молоко.
Уменьшает ригидность мышц, тремор и вегетативные нарушения, в меньшей степени — симптомы акинезии.
Показания.
Синдром паркинсонизма, болезнь Паркинсона, экстрапирамидные расстройства, дискинезии, акинезии, вызванные лекарственными средствами, в т.ч. нейролептиками.
Противопоказания.
Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, мегаколон, непроходимость ЖКТ, тахиаритмия, гипертрофия предстательной железы, беременность, грудное вскармливание.
Побочные действия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, сонливость, тревога, спутанность сознания, эйфория, нарушение памяти, галлюцинации, мидриаз, нарушение аккомодации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия/брадикардия, понижение АД.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, диспептические расстройства.
Прочие: аллергические реакции, затрудненное мочеиспускание, лекарственная зависимость.
Взаимодействие.
Усиливает эффекты холинолитиков, антигистаминных, противопаркинсонических и противосудорожных средств, ослабляет — метоклопрамида. Несовместим с алкоголем. Хинидин повышает холинолитическое влияние, леводопа — риск развития дискинезии.
Способ применения и дозы.
Внутрь, в/в или в/м. Дозировка и частота приема подбираются индивидуально и зависят от показаний и возраста пациента.
Передозировка.
Симптомы: выраженные холинолитические эффекты.
Лечение: симптоматическое. Возможно применение ингибиторов холинэстеразы.
Применение при беременности и кормлении грудью.
Категория действия на плод по FDA — C.
Меры предосторожности.
С осторожностью назначают при атеросклерозе сосудов головного мозга (пожилой возраст), больным эпилепсией (следует учитывать возможность развития судорожного синдрома). Прекращают лечение постепенно (высока вероятность появления абстиненции). Пациентам, принимающим препарат, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психической и двигательной реакций.
‘
