Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Бетагистин*
Латинское название: Betahistine*
Химическое название.
N-Метил-2-пиридинэтанамин (и в виде дигидрохлорида)
Фармакология.
Блокирует распад эндогенного гистамина и нормализует нейрональную трансмиссию в полисинаптических нейронах боковых ядер вестибулярного нерва на уровне моста стволовой части головного мозга, ингибирует диаминоксидазу, воздействует на прекапиллярные сфинктеры, увеличивает прекапиллярный кровоток.
Быстро и полно абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается к третьему часу. Связывание с белками плазмы низкое. Проходит гистогематические барьеры и проникает в ткани. Подвергается биотрансформации: большая часть превращается в 2-пиридил-уксусную кислоту. Практически полностью выводится с мочой в течение 24 ч.
Воздействует, главным образом, на гистаминовые H1– и H3-рецепторы внутреннего уха и вестибулярных ядер ЦНС. Улучшает микроциркуляцию и проницаемость капилляров внутреннего уха, увеличивает кровоток в базилярных артериях, нормализует давление эндолимфы в лабиринте и улитке. Снижает частоту и интенсивность головокружения, уменьшает шум в ушах, улучшает слух в случае его понижения. Купирование острых вестибулярных расстройств достигается в течение первых суток, стойкий клинический эффект — после нескольких месяцев терапии.
Показания.
Болезнь и синдром Меньера (в т.ч. шум в ушах и нарушения слуха), вестибулярные головокружения различного генеза (вертебробазилярная недостаточность, посттравматическая энцефалопатия, атеросклероз сосудов головного мозга, вестибулярный неврит, лабиринтит, доброкачественное позиционное головокружение после нейрохирургических операций).
Противопоказания.
Гиперчувствительность, пептическая язва в активной фазе, бронхиальная астма, феохромоцитома, беременность (I триместр), детский возраст.
Ограничения к применению.
Язвенная болезнь ЖКТ (в анамнезе), беременность (II и III триместр), грудное вскармливание.
Побочные действия.
Желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, ощущение тяжести в эпигастрии и др.), головная боль, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд и др.).
Взаимодействие.
Эффективность уменьшают антигистаминные препараты.
Способ применения и дозы.
Внутрь, по 8–16 мг 3 раза в сутки. Доза и длительность приема подбираются индивидуально.
Передозировка.
Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, головокружение, тахикардия.
Лечение: симптоматическое.
Применение при беременности и кормлении грудью.
Категория действия на плод по FDA — не определена.
Меры предосторожности.
Следует соблюдать осторожность при лечении больных язвенной болезнью ЖКТ (в т.ч. в анамнезе).
‘
