Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Сульфадиметоксин*
Латинское название: Sulfadimethoxine*
Химическое название.
4-Амино-N-(2,6-диметокси-4-пиримидинил)бензолсульфонамид
Характеристика.
Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, мало растворим в этаноле, растворим в ацетоне, легко — в разбавленной соляной кислоте и растворах едких щелочей.
Фармакология.
Блокирует усвоение микроорганизмами парааминобензойной кислоты и синтез фолата (близкие по химическому строению к парааминобензойной кислоте сульфаниламиды захватываются микробной клеткой вместо парааминобензойной кислоты и нарушают течение в ней обменных процессов). Эффективен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, включая Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Shigella spp., Chlamydophila (Chlamydia) trachomatis. Относительно медленно всасывается из ЖКТ. После приема внутрь обнаруживается в крови через 30 мин, Cmax достигается через 8–12 ч. Необходимая терапевтическая концентрация в крови (у взрослых) отмечается при приеме 1–2 г в 1-й день и 0,5–1 г — в последующие дни.
Показания.
Тонзиллит, гайморит, отит, воспалительные заболевания желче- и мочевыводящих путей (неосложненные), раневая инфекция, трахома, рожа, дизентерия.
Противопоказания.
Гиперчувствительность.
Ограничения к применению.
Заболевания кроветворной системы, нарушения функции почек и печени, хроническая сердечная недостаточность.
Побочные действия.
Головная боль, диспепсия, лихорадка, лейкопения, агранулоцитоз, тошнота, рвота, аллергические реакции, холестатический гепатит.
Взаимодействие.
Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в т.ч. пенициллины, цефалоспорины).
Способ применения и дозы.
Внутрь, 1 раз в сутки, в 1-й день — 1–2 г, затем — по 0,5–1 г/сут. Детям — по 25 мг/кг/сут в 1-й день и 12,5 мг/кг/сут — в последующие дни.
Меры предосторожности.
В период терапии необходим систематический контроль крови и мочи.
‘
