Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Олеандомицин*
Латинское название: Oleandomycin*
Химическое название.
[3R-(3R*,5R*,6S*,7R*,8R*,11R*,12R*,13R*,14S*,15S**)]-12-[(2,6-Дидезокси- 3-0-метил-альфа-L-арабиногексопиранозил)окси]-6-гидрокси-5,7,8,11,13,15- гексаметил-14-[[3,4,6-тридезокси-3-(диметиламино)-бета-D-ксило- гексопиранозил]окси]-1,9-диоксаспиро[2.13]гексаден-4,10-дион (и в виде фосфата)
Характеристика.
Антибиотик из группы макролидов, продуцируемый лучистым грибом Streptomyces antibioticus или другими родственными микроорганизмами. Кристаллический порошок или пористая масса белого или белого с желтоватым оттенком цвета, горького вкуса. Легко растворим в воде, растворим в разбавленных растворах кислот, хорошо растворим в этаноле, гигроскопичен.
Фармакология.
Ингибирует синтез микробных белков на уровне рибосом (нарушает образование пептидных связей и рост полипептидных цепей). Оказывает бактериостатическое действие в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу; Streptococcus spp., в том числе S. pneumoniae; Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae) и некоторых грамотрицательных микроорганизмов (Neisseria gonorrhoeae, Haemophillus influenzae, Bordetella pertussis, Brucella spp., Legionella spp.), а также Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Treponema spp., Rickettsia spp. Малоэффективен в отношении кишечной палочки и других грамотрицательных бактерий кишечной группы.
Не обладает кумулятивными свойствами.
Хорошо всасывается при приеме внутрь, быстро проникает во многие органы и биологические жидкости. Не проникает через неповрежденный ГЭБ. Сmax достигается через 1–3 ч, терапевтическая концентрация поддерживается в крови в течение 4–5 ч (при повторных введениях — до 8 ч). Выводится почками и с желчью.
Показания.
Пневмония, плеврит, абсцесс легких, эмпиема плевры, бронхоэктазии, тонзиллит, отит, скарлатина, дифтерия, коклюш, трахома, затяжной эндокардит, менингит, сепсис (стафилококковый, стрептококковый, пневмококковый), остеомиелит, фурункулез, гонорея, энтероколит, инфекции мочевых и желчных путей (если не поражена паренхима печени) и другие заболевания, вызванные микроорганизмами, чувствительными к олеандомицину, в т.ч. при устойчивости к другим антибиотикам (особенно пенициллинам).
Противопоказания.
Гиперчувствительность, поражение паренхимы печени.
Побочные действия.
Аллергические реакции (кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек), тошнота, рвота, диарея.
Взаимодействие.
Допустимо сочетание с тетрациклинами, хлорамфениколом, нистатином, сульфаниламидами.
Способ применения и дозы.
Внутрь, после еды по 0,25–0,5 г 4–6 раз в сутки. Высшие дозы для взрослых: разовая — 0,5 г, суточная — 2 г. Высшие суточные дозы для детей: до 3 лет — 0,02 г/кг, от 3 до 6 лет — 0,25–0,5 г, от 6 до 14 лет — 0,5–1 г, старше 14 лет — 1–1,5 г. Курс лечения — 5–7 дней.
Применение при беременности и кормлении грудью.
В период беременности и кормления грудью назначают с осторожностью.
Меры предосторожности.
Для предупреждения развития резистентности микроорганизмов рекомендуется сочетание с другими противомикробными средствами, особенно тетрациклином.
Следует учитывать, что 1 мг препарата содержит не менее 750 ЕД. 1 ЕД соответствует по активности 1 мкг олеандомицина основания.
Особые указания.
Является устаревшим макролидом и практически не применяется в настоящее время.
‘
