Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Метоксален*
Латинское название: Methoxsalen*
Химическое название.
9-Метокси-7H-фуро[3.2-g][1]бензопиран-7-он
Характеристика.
Выделен из семян растения Ammi majus. Относится к псораленам.
Фармакология.
Образует ковалентные связи с ДНК, которые ведут к формированию моно- и бифункциональных соединений, повышающих содержание пигмента (меланина) в коже. Быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ. Cmax создается между 0,5 и 4 ч после приема. Обратимо связывается с белками плазмы. T1/2около 2 ч. Накапливается в эпидермальных клетках, быстро метаболизируется. 95% экскретируется в виде метаболитов с мочой в течение 24 ч. Активирует перемещение меланоцитов из волосяного фолликула в эпидермис, повышает чувствительность ДНК кератоцитов к действию УФ. Тормозит гиперпролиферативные процессы при псориазе.
Показания.
Для повышения эффективности ПУВА-терапии: псориаз, витилиго, красный плоский лишай, грибовидный микоз.
Противопоказания.
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим псораленам), заболевания крови, злокачественные и доброкачественные опухоли, меланома (в т.ч. в анамнезе), печеночная и/или почечная недостаточность, сахарный диабет, повышенная фоточувствительность (системная красная волчанка, гепатопорфирия, пигментная ксеродермия, альбинизм), поражение глаз, афакия, беременность, кормление грудью, детский и подростковый возраст (до 12 лет).
Ограничения к применению.
Заболевания печени, сердечно-сосудистой системы.
Побочные действия.
Головокружение, тошнота, рвота, снижение аппетита, эритема, зуд, ожоги (при излишней экспозиции УФ-излучения), нервозность, бессонница, депрессия. При длительном приеме в высоких дозах: симптомы старения кожи, катаракта, рак кожи.
Взаимодействие.
Усиливает (взаимно) фотосенсибилизирующий эффект (не следует назначать совместно) антралина, дегтя и его дериватов, гризеофульвина, фенотиазинов, налидиксовой кислоты, хинолонов и фторхинолонов, галогенизированных салициланилидов (бактериостатические мыла), сульфонамидов, тетрациклинов, тиазидов, органических красителей (метиленовый синий, толуидиновый синий и др.).
Способ применения и дозы.
Внутрь. За 1,5–2 ч до сеанса УФ-облучения. Доза подбирается индивидуально, в зависимости от массы тела пациента.
Передозировка.
В случае намеренного или случайного отравления необходимо вызвать рвоту (в первые 2–3 ч после приема), поместить пациента в темное помещение (по крайней мере на 24 ч).
Применение при беременности и кормлении грудью.
Противопоказано при беременности.
Категория действия на плод по FDA — C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Меры предосторожности.
Не следует принимать солнечные ванны за 24 ч до приема метоксалена и последующей фототерапии. После приема рекомендуется носить солнцезащитные очки в течение 24 ч (для предупреждения развития катаракты) и избегать воздействия солнечных лучей в течение 8 ч. Во время сеанса облучения пациент должен находиться в солнцезащитных очках, только 1/3 предусмотренной дозы излучения должна воздействовать на кожу живота, груди, гениталий.
‘
