Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Пиперазина адипат
Латинское название: Piperazine adipate
Химическое название.
Гексагидропиразин
Характеристика.
Пиперазин — сильное основание, pKa 4,19, имеет соленый вкус, абсорбирует воду и CO2 из воздуха; свободно растворим в воде, глицерине, гликолях, 1 г растворяется в 2 мл 95% спирта, нерастворим в эфире, pH 10% водных растворов 10,8–11,8; молекулярная масса — 86,14.
Пиперазин и его соли оказывают противоглистное действие; основным препаратом пиперазина, применяемым как антигельминтное средство, является пиперазина адипинат.
Пиперазина адипинат — нейтральная соль пиперазина и адипиновой кислоты, белый кристаллический порошок без запаха, приятного слегка кислого вкуса; стабилен при нагревании и воздействии воздуха; растворяется медленно, растворим в воде (растворимость в 100 мл воды при 20 °C — 5,53 г; при 30 °C — 6,61 г; при 56,3 °C — 10,14 г), растворимость в 100 г метанола при 25 °C — 0,02 г, мало растворим в разведенных минеральных кислотах, практически нерастворим в абсолютном спирте, изопропаноле, диоксане, эфире; водные растворы (0,2–0,01 M) имеют pH 5,45; молекулярная масса — 232,28.
Фармакология.
Вызывает паралич мускулатуры нематод. Наиболее эффективен при аскаридозе и энтеробиозе. Выраженность дегельминтизации составляет 90–95% при однократном применении, почти 100% при повторном. Абсорбируется из ЖКТ, выводится в основном почками.
Показания.
Аскаридоз, энтеробиоз.
Противопоказания.
Гиперчувствительность, органические заболевания ЦНС.
Ограничения к применению.
Нарушение функции почек, болезни печени, неврологические заболевания, беременность.
Побочные действия.
Тошнота, рвота, боль в животе, колики, диарея, преходящая головная боль, аллергические реакции; редко — головокружение, мышечная дискоординация; у пациентов с неврологическими расстройствами или нарушением функции почек — спутанность сознания, судороги.
Способ применения и дозы.
Внутрь. При аскаридозе назначают в течение 2 дней подряд по 2 раза в сутки за 1 ч до или через 0,5–1 ч после еды в следующих разовых дозах: взрослым — по 1,5–2 г; детям до 1 года — по 0,2 г; 1–3 лет — по 0,3 г; 4–5 лет — по 0,5 г; 6–8 лет — по 0,75 г; 9–12 лет — по 1 г; 13–15 лет — по 1,5 г. Возможно применение 1 раз в течение одного дня — от 0,4 до 4 г (в зависимости от возраста) или 2 раза — от 0,2 до 2 г.
При энтеробиозе назначают в тех же дозах в течение 5 дней подряд, проводят 1–3 цикла лечения с 7-дневными перерывами. В перерывах между циклами рекомендуется делать на ночь клизму для удаления остриц из прямой кишки — взрослым 4–5 стаканов воды, детям — 1–3 стакана воды с добавлением 0,5 ч.ложки натрия гидрокарбоната на стакан воды. Детям можно назначать готовый 5% раствор.
Передозировка.
Симптомы: мышечная слабость, тремор.
Особые указания.
При использовании препаратов пиперазина предварительной подготовки больных и назначения специальной диеты не требуется. При склонности к запорам в дни приема ЛС вечером назначают слабительные средства. При лечении энтеробиоза необходимо строгое соблюдение гигиенического режима.
‘
