Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Оксодигидроакридинилацетат натрия
Латинское название: Oxodihydroacridinylacetate sodium
Химическое название.
Натрия 10-метиленкарбоксилат-9-акридон
Фармакология.
Иммуностимулирующее действие обусловлено индукцией синтеза интерферона. Повышает способность клеток-интерферонопродуцентов вырабатывать интерферон при индукции патологическим агентом (свойство сохраняется длительное время после отмены препарата) и создает в организме высокие титры эндогенных интерферонов, идентифицированных как ранний альфа- и бета-интерфероны. Активирует стволовые клетки костного мозга, устраняет дисбаланс в субпопуляциях Т-лимфоцитов с активацией эффекторных звеньев Т-клеточного иммунитета и макрофагов. На фоне опухолевых заболеваний усиливает активность естественных киллерных клеток (обусловлена продукцией интерлейкина−2) и нормализует синтез фактора некроза опухоли. Стимулирует активность полиморфноядерных лейкоцитов (миграция, цитотоксичность, фагоцитоз). Оказывает противовирусное (в отношении РНК- и ДНК-геномных вирусов) и антихламидийное действие.
После внутримышечной инъекции биодоступность превышает 90%. Сmax в плазме (в диапазоне доз 100–500 мг) регистрируется через 30 мин и сопровождается увеличением концентрации сывороточного интерферона (достигает 80–100 МЕ/мл плазмы при дозе 250 мг). Легко проходит через гистогематические барьеры. Выводится почками, более 98% в неизмененном виде, Т1/2 — 60 мин. Активность индуцированных интерферонов после достижения максимума постепенно уменьшается и достигает исходных значений через 46–48 ч.
При парентеральном введении животным различных видов доз, в 40–50 раз превышающих рекомендованные для человека терапевтические дозы, не выявлено летальных исходов. Исследование хронической токсичности свидетельствует об отсутствии негативного влияния на функции сердечно-сосудистой, нервной, пищеварительной, дыхательной, выделительной, кроветворной и других систем организма. Мутагенной активности в тестах на животных, культурах клеток человека и на бактериях не выявлено. Не оказывает повреждающего действия на половые клетки человека. Эмбриотоксического и тератогенного действия не выявлено.
Показания.
Профилактика и лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, коррекция иммунодефицитных состояний и иммуностимулирующая терапия: ОРВИ, в т.ч. грипп (тяжелые формы); герпетическая инфекция (Herpes simplex, Varicella zoster) различной локализации (тяжелые первичные и рецидивирующие формы); вирусный энцефалит и энцефаломиелит; гепатит (А, В, С, острая и хроническая форма, в т.ч. в период реконвалесценции); ЦМВ-инфекция на фоне иммунодефицита; хламидийная, уреаплазменная, микоплазменная инфекция (уретрит, эпидидимит, простатит, цервицит, сальпингит, хламидийная лимфогранулема); кандидозные и бактериально-кандидозные инфекции (кожные, слизистых оболочек, внутренних органов); рассеянный склероз; онкологические заболевания; иммунодефицит (радиационный, приобретенный и врожденный с угнетением синтеза интерферона).
Противопоказания.
Гиперчувствительность, тяжелая почечная и сердечно-сосудистая недостаточность, гипериммунный вариант фульминантной формы острого вирусного гепатита, аутоиммунные заболевания.
Ограничения к применению.
Детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
Побочные действия.
Аллергические реакции; субфебрилитет, сопровождающийся ломотой в суставах; при в/м введении — локальная быстро проходящая болезненность в месте введения.
Взаимодействие.
Ослабляет эффект иммунодепрессивных препаратов.
Способ применения и дозы.
В/м, 250 мг (4–6 мг/кг). Курс лечения 5–7 инъекций в течение 10–15 дней с интервалом 48 ч; при необходимости в разовой дозе до 500 мг с интервалом 18–36 ч (курсовая доза зависит от характера заболевания). Внутрь, за 30 мин до еды, не разжевывая, по 6 таблеток (0,75 г) через 48 ч 5 раз (в 1-й, 3-й, 6-й, 9-й и 12-й день лечения).
Применение при беременности и кормлении грудью.
При беременности и в период кормления грудью возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.
Категория действия на плод по FDA — не определена.
Меры предосторожности.
Лечение следует проводить под наблюдением врача и при мониторинге иммунного статуса. При непереносимости субфебрилитета рекомендуется прием НПВС. Для уменьшения местной болезненности рекомендуется вводить совместно с 2 мл бессолевого раствора новокаина. С осторожностью применять у больных с хроническими вялотекущими и ранее бессимптомными инфекционными процессами (сочетать с антибиотиками). При лечении хламидиоза применяют совместно с фторхинолонами.
‘
