Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Сехифенадин*
Латинское название: Sequifenadine*
Химическое название.
альфа,альфа-Ди-о-толил-3-хинуклидинметанол (в виде гидрохлорида)
Характеристика.
Производное хинуклидилкарбинола. Белый или белый со слегка кремоватым оттенком кристаллический порошок, без запаха. Очень мало растворим в воде, легко растворим в метаноле, трудно растворим в этаноле, мало — в хлороформе.
Фармакология.
Является антагонистом Н1-гистаминовых рецепторов, блокирует серотониновые 5-НТ1-рецепторы, ослабляя таким образом действие медиаторов аллергии — гистамина и серотонина. Сехифенадин предотвращает или ослабляет спазмогенное влияние гистамина и серотонина на гладкую мускулатуру бронхов, кишечника и сосудов, интоксикацию, вызванную гистамином и серотонином, нарушение проницаемости капилляров и развитие отеков.
Оказывает выраженное противозудное и антиэкссудативное действие продолжительного характера. Влияет на иммунологическую реактивность организма, снижая количество антитело- и розеткообразующих клеток в селезенке, костном мозге, лимфатических узлах, а также снижает повышенную концентрацию иммуноглобулинов классов A и G.
Быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1–2 ч. Накапливается преимущественно в легких, печени, в незначительном количестве проникает через ГЭБ. Метаболизируется путем окисления, образуя фармакологически неактивный метаболит. После приема однократной дозы 50 мг T1/2 из плазмы составляет 12 ч, после повторных доз T1/2 укорачивается до 5–8 ч. Выводится с желчью (50% дозы), более 20% — с мочой. Около 30% дозы выводится в неизмененном виде, 40–50% — в виде метаболитов.
Показания.
Аллергический ринит и конъюнктивит, поллиноз, крапивница, отек Квинке, аллергические зудящие дерматозы, в т.ч. атопический дерматит.
Противопоказания.
Гиперчувствительность, бронхиальная астма, одновременный прием ингибиторов МАО, беременность, период лактации.
Ограничения к применению.
Нарушение функции почек и/или печени, возраст до 18 лет и старше 70 лет (отсутствуют клинические исследования о применении ЛС в этих возрастных группах).
Побочные действия.
Сухость во рту, диспептические явления, повышение аппетита, гастралгия. Редко — лейкопения, нарушение менструального цикла, учащение мочеиспускания, головная боль, сонливость. При приеме высоких доз чаще встречаются возбуждение, бессонница.
Способ применения и дозы.
Внутрь, после еды, взрослым по 0,05–0,1 г 2–3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 0,4 г. Поддерживающая доза — 0,05 г 2 раза в сутки. Курс лечения — 5–15 дней.
Передозировка.
Симптомы: сухость слизистых оболочек, головная боль, рвота, боль в животе.
Лечение: симптоматическая терапия. Антидот неизвестен.
Применение при беременности и кормлении грудью.
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Меры предосторожности.
Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
‘
