Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Фосфазид
Латинское название: Phosphazide
Химическое название.
3\’-Азидо-2\’,3\’-дидезокситимидин-5\’-монофосфат натрия
Характеристика.
Белый или белый с желтым оттенком кристаллический порошок.
Фармакология.
Обладает анти-ВИЧ-активностью. Включается в вирусную ДНК, нарушает элонгацию цепочки ДНК, останавливает рост молекулы вирусной ДНК, ингибирует обратную транскрипцию в процессе ретровирусной репликации. Блокирует ключевой процесс репликации других ретровирусов, обладает антимикробной активностью в отношении Bacillus cereus, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Staphilococcus aureus, Candida albicans.
Не оказывает тератогенного, мутагенного, ДНК-повреждающего, канцерогенного и аллергизирующего действия.
Хорошо всасывается из ЖКТ (полностью абсорбируется в течение 3 ч), относительная биодоступность — 83,7 %, проходит через ГЭБ и плаценту, концентрация в спинномозговой жидкости составляет 15–64 % дозы. Метаболизируется в печени с образованием глюкуронида, который выводится из организма почками. Т1/2 — 2,5 ч.
Показания.
ВИЧ-инфекция в стадии вторичных заболеваний (стадии IIIА, IIIБ, IIIВ по классификации Покровского В.И.), в стадии острой инфекции (IIА), при первичных клинических проявлениях (IIБ, IIВ), при снижении уровня T-лимфоцитов СD4 менее 0,3–0,4·109/л и повышении содержания РНК ВИЧ более 20 тысяч копий на 1 мл (при определении методом RT PCR), в стадии инкубации (стадия I). Профилактика при наличии риска ВИЧ-инфицирования загрязненным биологическим материалом (укол, порез, попадание на слизистые оболочки при проведении анализов в лабораториях, в хирургической, гинекологической, стоматологической практике, при половых контактах и в/в употреблении наркотиков).
Противопоказания.
Выраженная тошнота, рвота, анемия (содержание гемоглобина ниже 50 г/л), повышение активности трансаминаз (более чем в 5 раз относительно верхней границы нормы), гиперкреатининемия, нейтропения (ниже 0,5·109/л), тромбоцитопения (менее 25·109/л), беременность (первые 14 нед), кормление грудью.
Побочные действия.
Тошнота, рвота, головная боль, редко — диарея (на ранних стадиях лечения).
Способ применения и дозы.
Внутрь, перед едой, запивая стаканом воды, 2 раза в сутки. Взрослым 0,6–1,2 г/сут, детям 0,01–0,02 г/кг/сут. При поражениях ЦНС суточная доза — 1,2 г, при развитии выраженных побочных эффектов — 0,4 г/сут. Курс лечения длительный, при необходимости, прерывистыми курсами не менее 3 мес.
Лечение по непрерывной схеме проводят у больных с острой ВИЧ-инфекцией (стадия IIА) на период клинических проявлений (плюс 1 мес после, но не менее 3 мес), в стадии IIIВ — постоянно, в стадиях IIIА и IIIБ — при атипических проявлениях. В стадиях IIIА и IIIБ (в фазе отсутствия клинических проявлений), IIБ и IIВ назначают при уровне 0,2·109/л <CD4< 0,5·109/л курсами по 3 мес с трехмесячным интервалом. Для профилактики ВИЧ-инфицирования — по 0,6 г 2 раза в сутки (не позднее, чем через 72 ч после возможного инфицирования) в течение 4 нед.
Передозировка.
Симптомы: рвота, выраженная тошнота.
Лечение: прекращение приема до консультации с врачом.
Применение при беременности и кормлении грудью.
Противопоказано при беременности (первые 14 нед). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Особые указания.
Применяют в сочетании с другими антиретровирусными препаратами в комбинированных схемах лечения, за исключением комбинации с зидовудином и диданозином. Нерегулярность приема (нарушение схемы лечения) может привести к развитию резистентности, снижению эффективности терапии и необходимости замены препарата. При выраженных побочных эффектах лечение приостанавливают до восстановления нормального состояния. При оценке переносимости препарата следует учитывать, что кожная сыпь, зуд, головная боль тошнота и другие нежелательные явления могут быть проявлением самой ВИЧ-инфекции, сопутствующих заболеваний и терапии.
‘
