Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Пирикарбат*
Латинское название: Pyricarbate*
Химическое название.
2,6-Пиридиндиметанола бис(метилкарбамат) (эфир)
Характеристика.
Белый или почти белый кристаллический порошок без запаха. Мало растворим в воде, трудно – в этиловом спирте, растворим в метиловом спирте и хлороформе.
Фармакология.
Влияет на кинин-калликреиновую систему, преимущественно на брадикинин. Способствует восстановлению нарушенной микроциркуляции при патологических процессах, уменьшает проницаемость сосудистой стенки, препятствует агрегации тромбоцитов, уменьшает отек эндотелиальных клеток. Обладает противовоспалительной активностью, умеренной гипохолестеринемической активностью и способствует обратному развитию атеросклеротических изменений. При однократном приеме 500 мг Cmax (32,7 мкг/мл) достигается через 4 ч; через 48 ч выводится с мочой на 40%. Имеются данные о положительном влиянии на состояние желудка и поджелудочной железы при сахарном диабете. В комплексной терапии туберкулеза легких ускоряет исчезновение симптомов интоксикации, рассасывание инфильтратов, улучшает переносимость противотуберкулезных средств.
Показания.
Внутрь: атеросклероз сосудов сердца, головного мозга, конечностей, ИБС, кардиосклероз, состояние после инсульта, дисциркуляторная энцефалопатия, атеросклеротическая и диабетическая ангиопатия, диабетическая ретинопатия, тромбоз вен сетчатки, облитерирующий эндартериит, трофические язвы голени.
Наружно: атопический дерматит, диффузный нейродермит, лучевой дерматит (лечение и профилактика).
Противопоказания.
Гиперчувствительность, нарушение функции печени.
Побочные действия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, ощущение сердцебиения.
Со стороны ЖКТ: тошнота, гастралгия, нарушение функции печени (в т.ч. повышение активности печеночных трансаминаз), гепатитоподобная реакция (крайне редко).
Прочие: головная боль, аллергические реакции (кожные проявления).
Взаимодействие.
Целесообразна комбинация с витаминами, ферментами, коферментами, при диабетической ангиопатии — с гипогликемическими средствами. При одновременном приеме с липоевой кислотой отмечена выраженная тенденция к нормализации липидного обмена при хронической ИБС.
Способ применения и дозы.
Внутрь. Коронарный атеросклероз с приступами стенокардии: по 250–500 мг 3 раза в сутки, суточная доза 750–1500 мг (до 3000 мг/сут). При хорошей переносимости дозу увеличивают до 750 мг 3–4 раза в сутки. После уменьшения или исчезновения приступов стенокардии дозу уменьшают до 500–1000 мг/сут, курс лечения обычно 40–80 дней. Атеросклероз сосудов головного мозга и конечностей: по 1000–1500 мг/сут в течение 2–6 мес.
Наружно. Мазь наносят тонким слоем на очаги поражения, слегка втирая. Атопический дерматит: 2 раза в сутки, под повязку с вощеной бумагой. Профилактика лучевого дерматита: слегка втирать в кожу полей облучения за 30 мин до сеанса облучения. Лечение лучевого дерматита: 2–3 раза в сутки в течение 10–12 дней.
Меры предосторожности.
При длительном пероральном приеме следует регулярно контролировать функцию печени. При развитии аллергических реакций во всех случаях мазь отменяют.
‘
