Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Пумитепа*
Латинское название: Pumitepa*
Химическое название.
6-Диэтиленимидофосфамидо-2-диметиламино-7-метилпурин
Характеристика.
Белый или белый со слегка зеленовато-желтоватым оттенком кристаллический порошок. Растворим в воде и спирте.
Фармакология.
Обладает структурным сходством с антиметаболитами пурина и содержит алкилирующие (этилениминные) группы. Противоопухолевое действие преимущественно проявляется в подавлении развития лейкоза. Миелосупрессивное действие зависит от дозы: в малых дозах умеренно угнетает кроветворение, в больших — вызывает лейко- и тромбоцитопению.
Показания.
Острый лейкоз, хронический миелолейкоз, ретикулез кожи (первичный, грибовидный микоз, ангиоретикулез Капоши), ретинобластома.
Противопоказания.
Гиперчувствительность, нарушение функции печени и почек, лейкопения и тромбоцитопения, терминальная стадия опухолевого заболевания.
Побочные действия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, лейкопения и тромбоцитопения.
Прочие: диспептические и аллергические явления; ощущения тяжести и тепла в конечностях, онемения кожи в области спины, опьянения; жжение в месте инъекции.
Способ применения и дозы.
В/в и в/м. Порошок предварительно растворяют (растворение происходит медленно) в изотоническом растворе натрия хлорида, стерильной воде для инъекций или в 0,5% растворе новокаина (для в/м введения).
При остром лейкозе: взрослым — ежедневно, начиная с 40 мг и постепенно увеличивая дозы на 10–20 мг/сут (при хорошей переносимости) до 120 мг, курсовая доза — 1–3 г. Детям — 5–30 мг 1 раз в сутки, курсовая доза — 0,5–0,7 г.
При ретикулезе кожи: начальная доза 20 мг/сут с постепенным повышением до 120 мг/сут, курсовая доза — 1,5–3 г.
При ретинобластоме: в/м, в начальной дозе 5 мг/сут с постепенным повышением до 40 мг/сут; на курс до 45 инъекций.
Передозировка.
Симптомы: выраженное угнетение кроветворения (лейко- и тромбоцитопения).
Лечение: мероприятия, направленные на стимулирование гемопоэза.
Меры предосторожности.
Во время в/в введения и в течение 1–1,5 ч после него пациент должен находится в горизонтальном положении (возможно развитие ортостатической гипотензии).
В/м введение допустимо только при дозах, не превышающих 60 мг (введение больших доз сопровождается болезненностью в месте инъекции).
Особые указания.
Обычно применяют в комбинации с другими противоопухолевыми средствами, а в случае необходимости — с хирургическим лечением и лучевой терапией (при ретинобластоме).
‘
