Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Физостигмин
Латинское название: Physostigmine
Химическое название.
(3aS-цис)-1,2,3,3а,8,8а-Гексагидро-1,3а,8-триметилпирроло[2,3-b]индол-5-ол метилкарбамат (эфир)
Характеристика.
Является главным алкалоидом т.н. калабарских бобов — семян западноафриканского растения Physostigma venenosum, сем. бобовых (Leguminosae). В медицинской практике применяют физостигмина салицилат — бесцветные блестящие призматические кристаллы. Трудно растворим в воде (1:100), растворим в спирте (1:12), мало растворим в эфире. Водный 0,5% раствор имеет pH 5,8. Порошок и растворы от действия света и воздуха окрашиваются в красный цвет и теряют активность. Растворы готовят ex tempore асептически или подвергают тиндализации.
Фармакология.
Является холиномиметиком непрямого действия, вызывает обратимую блокаду ацетилхолинэстеразы, повышает концентрацию ацетилхолина, усиливает холинергическую передачу. Вызывает миоз (сужение зрачка наступает обычно через 5–15 мин и продолжается 2–3 ч и более), понижает внутриглазное давление, замедляет сердцебиение, усиливает перистальтику желудка, кишечника, восстанавливает нервно-мышечную проводимость. Легко проникает через ГЭБ. В малых количествах элиминируется с мочой, в значительной степени разрушается в организме путем гидролиза.
Показания.
Закрытоугольная глаукома (острый приступ), диагностика в офтальмологии, атония кишечника и мочевого пузыря, нервно-мышечные заболевания.
Противопоказания.
Гиперчувствительность, механическая обструкция кишечника и мочевыводящих путей, бронхиальная астма, брадикардия, стенокардия, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, эпилепсия, гиперкинез.
Побочные действия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: болевые ощущения в глазу и надбровной области, головокружение, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, аритмия.
Со стороны респираторной системы: бронхоспазм.
Со стороны органов ЖКТ: усиление саливации, тошнота, рвота, спазм мышц кишечника.
Прочие: потливость, спазм мышц мочевого пузыря.
Взаимодействие.
Холинолитики ослабляют холиномиметический эффект физостигмина (антагонизм). Потенцирует действие деполяризующих миорелаксантов, является антагонистом морфина и его структурных аналогов в отношении угнетающего действия на дыхательный центр. Снижает депримирующий эффект бензодиазепинов.
Способ применения и дозы.
Местно, п/к. В конъюнктивальный мешок вводят по 1–2 капли 0,25% раствора 1–6 раз в день. При нервно-мышечных заболеваниях и при парезе кишечника — п/к по 0,5–1 мл 0,1% раствора. Высшие дозы для взрослых, п/к: разовая 0,5 мг, суточная 1 мг.
Меры предосторожности.
Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
‘
