Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол
Латинское название: Butylaminohydroxypropoxyphenoxymethyl methyloxadiazole
Химическое название.
5-[2-(3-трет-Бутиламино-2-гидроксипропокси)феноксиметил]-3-метил-1,2,4- оксадиазол (в виде гидрохлорида)
Характеристика.
Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок, легко растворимый в воде.
Фармакология.
Неселективно блокирует альфа- и бета-адренорецепторы. Относится к антиаритмикам класса II. Расширяет сосуды, снижает ОПСС, уменьшает сердечный выброс.
При закапывании в конъюнктивальный мешок понижает внутриглазное давление (уменьшает объем водянистой влаги). Понижение внутриглазного давления начинается через 15 мин после инстилляции и достигает максимума через 4–6 ч.
Показания.
Внутрь: артериальная гипертензия, стенокардия (профилактика), аритмия, компенсированная хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Парентерально: гипертонический криз.
Конъюнктивально: глаукома (открыто- и закрытоугольная, вторичная).
Противопоказания.
Гиперчувствительность. При системном применении: AV блокада II–III ст., декомпенсированная сердечная недостаточность, кардиогенный шок, синусовая брадикардия, артериальная гипотензия, хронические обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, сахарный диабет типа 1, беременность, грудное вскармливание, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).
Ограничения к применению.
При инстилляции в конъюнктивальный мешок: AV блокада II–III ст., декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, синусовая брадикардия, хронические обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, сахарный диабет типа 1.
Побочные действия.
При системном применении (внутрь, парентерально): головная боль, головокружение, слабость, астения, повышенная утомляемость, повышенное потоотделение, озноб; брадикардия, чрезмерное снижение АД, похолодание конечностей, блокада ножек пучка Гиса, AV блокада; бронхоспазм, повышение сократимости миометрия; тошнота, сухость во рту, боль в эпигастральной области; аллергические реакции (местная или генерализованная экзантема, крапивница).
При инстилляции в конъюнктивальный мешок: брадикардия, снижение АД, бронхоспазм, головокружение, слабость, тошнота, аллергические реакции (местная или генерализованная экзантема, крапивница); местные реакции — жжение (в течение 15–20 с).
Взаимодействие.
Усиливает эффект (снижение внутриглазного давления) пилокарпина и клонидина в виде глазных капель. Системные альфа- или бета-адреноблокаторы усиливают гипотензивное действие.
Способ применения и дозы.
Внутрь, в/в, конъюнктивально.
Для антигипертензивной, антиангинальной и антиаритмической терапии: внутрь, по 10 мг 3–4 раза в сутки с постепенным увеличением (при хорошей переносимости) на 10–20 мг/сут до 80–120 мг/сут, максимальная доза — 240 мг/сут; при хронической сердечной недостаточности по 5 мг 3 раза в сутки, с постепенным увеличением на 15 мг/сут до достижения суточной дозы 45–60 мг.
Для купирования гипертонического криза: в/в струйно — 10–20 мг (1–2 мл 1% раствора) в течение 1 мин, возможно повторно каждые 5 мин до достижения эффекта, всего не более 50–100 мг (5–10 мл 1% раствора). При в/в капельном введении 50 мг (5 мл 1% раствора) разводят в 200 мл 0,9% раствора натрия хлорида или в 5% растворе декстрозы и вводят со скоростью 0,5 мг/мин (2 мл инфузионного раствора) до получения положительной реакции.
Конъюнктивально: по 1–2 капли 1% раствора закапывают в конъюнктивальный мешок 2–3 раза в сутки, при недостаточном эффекте используют 2% раствор (можно сочетать с пилокарпином и/или клонидином в виде глазных капель).
Передозировка.
Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.
Лечение: симптоматическая терапия.
Меры предосторожности.
Во время применения глазных капель не следует носить контактные линзы.
‘
