Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Хлорпропамид*
Латинское название: Chlorpropamide*
Химическое название.
4-Хлор-N-[(пропиламино)карбонил]бензолсульфонамид
Характеристика.
Белый кристаллический порошок без запаха и вкуса. Нерастворим в воде, растворим в спирте и хлороформе. Молекулярная масса 276,74.
Фармакология.
Стимулирует высвобождение инсулина из бета-клеток поджелудочной железы и увеличивает количество рецепторов к инсулину в органах-мишенях. Обладает антидиуретической активностью.
Хорошо всасывается из ЖКТ, в крови обнаруживается в течение первого часа после приема. Cmax достигается через 2–4 ч. Т1/2 — 36 ч. Выводится почками (80–90% дозы) в течение 96 ч, в т.ч. 20–30% в неизмененном виде. Гипогликемический эффект после однократного приема продолжается 24 ч.
Показания.
Сахарный диабет типа 2, несахарный диабет.
Противопоказания.
Гиперчувствительность (в т.ч. к сульфанил- и другим сульфонамидам), легкие формы диабета, кетоацидоз, кома, инфекционные заболевания, нарушения функции печени и почек, заболевания щитовидной железы, лейкопения, гранулоцитопения, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению.
Детский возраст (эффективность и безопасность применения у детей не установлены).
Побочные действия.
Со стороны обмена веществ: очень редко — гипогликемия, гипонатриемия.
Со стороны органов ЖКТ: < 5% — тошнота; < 2% — анорексия или чувство голода; редко — рвота, диарея, холестатическая желтуха.
Со стороны кожных покровов: поздняя кожная порфирия, фотосенсибилизация.
Аллергические реакции: < 3% — зуд; ≤ 1% — крапивница, макулопапулезная сыпь.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, апластическая и гемолитическая анемии, эозинофилия.
Взаимодействие.
Гипогликемический эффект усиливают НПВС, салицилаты, хлорамфеникол, пробенецид, непрямые антикоагулянты, сульфаниламиды, бета-адреноблокаторы, ингибиторы МАО. Тиазидные диуретики, кортикостероиды, фенотиазины, эстрогены, пероральные контрацептивы, фенитоин, никотиновая кислота, симпатомиметики, БКК, препараты тиреоидных гормонов, изониазид — ослабляют действие. При совместном применении с алкоголем возможна дисульфирамоподобная реакция.
Способ применения и дозы.
Внутрь (за 30 мин до еды), начальная доза — 0,25 г 1 раз в сутки (утром), при необходимости дозу повышают до 0,5 г, в течение первой недели или до 0,75 г в течение второй. В случае нормализации гликемии дозу постепенно уменьшают до поддерживающей — 0,125–0,25 г/сут. Пожилым пациентам назначают в дозе 0,1–0,125 г/сут. При несахарном диабете начальная доза составляет 0,125 г/сут (при необходимости — до 0,25–0,5 г/сут).
Передозировка.
Симптомы: гипогликемия.
Лечение: при умеренной гипогликемии — прием глюкозы внутрь, корректировка дозы или диеты. При тяжелой форме (очень редко) с комой и судорогами — введение 50% раствора глюкозы в/в и инфузия 10% раствора глюкозы (для поддержания уровня глюкозы в крови выше 100 мг/дл), тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови в течение 24–48 ч.
Применение при беременности и кормлении грудью.
Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Меры предосторожности.
Больные, переходящие с лечения инсулином на лечение хлорпропамидом, должны находиться под строгим врачебным контролем. С осторожностью назначают людям, перенесшим заболевания печени.
‘
